1、放射化学基础教师:刘晓辉成都理工大学核技术与自动化工程学院第 7章 核药物化学放射性核素在医学方面有重要的应用,既可利用放射性核素作为示踪剂或显像剂,又可利用放射性核素的射线进行治疗。放射性核素在医学方面应用发展大致可以分为三个阶段: 第一阶段是在上世纪初的 20 30年代,利用天然放射性元素作治疗或示踪研究。 如 1926年,Blumgart等首先将 214Bi作为示踪原子用于临床测定血液从一臂到另一臂的循环时间。利用镭放出的射线治疗肿瘤等。第二阶段是在上世纪 30年代以后,随着反应堆、加速器及中子源的发展,人工放射性核素的大量生产。放射性核素的应用迅速发展,在医学上获得卓有成效的成果。如
2、1938年开始用 131I治疗甲状腺机能亢进症。l946年第一次成功地用放射性碘治疗甲状腺癌。以及标记化合物的合成等。第三阶段是在上世纪 50年代以后, l 951年核素自动扫描机研制成功(用于影像诊断);放射性核素发生器开始应用;放射性免疫分析法发明; 1974年放射性核素电于计算机处理断层摄影 (ECT)的研制成功等。目前,全世界生产的放射性同位素中,有 80% 90%是用于医学。核技术用于医学研究具有下列特点:( 1)方法简便,灵敏、准确,病人安全、无痛苦;( 2)能反映人体内生化及生理过程;( 3)能同时反映出组织和器官的形态和功能;( 4)能够提供快速动态变化的资料并可以进行定量分析
3、。因此,目前核技术已广泛地被应用于临床诊断及治疗。1. 核医学和放射医学( 1) 核医学 主要包括 : 体外放射性分析,包括放射免疫分析( RIA)、免疫放射分析( IRMA)、放射受体分析(RRA)、放射配基结合分析( RBA)等。 体内放射性核素显像,包括 照相机和发射型计算机断层成像( ECT)。 放射性核素治疗。( 2) 放射医学 主要包括 : X射线透视、照相及计算机断层成像进行诊断和用 X射线、 射线、质子束、快中子束、重离子束照射及硼中子俘获治疗肿瘤。放射医学与核医学的主要区别是放射医学不涉及放射性核素标记的药物 放射性药物。2. 核医学影像仪器( 1) 照相机由探头、电子学线路
4、、记录和显示装置及附加设备四部分组成,可对脏器中放射性核素的分布进行一次成像和连续动态观察。 照相机得到的是放射性核素在扫描视野中的二维分布,即脏器的平面影像。( 2)单光子发射计算机断层成像( SPECT)( 3)正电子发射断层成像( PET)3. 放射性药物放射性药物:用于疾病的诊断、治疗后研究的放射性核素标记的化合物及生物制品。放射性药物分体外和体内两种。( 1)医用放射性核素l对临床应用的放射性核素的要求: 要有合适的半衰期;具有较短的生物半衰期;放射性核素的射线类型和能量合适;放射性核素本身及其衰变子体均对人体无害;应有较高的放射性比活度及放射性纯度;应有合适的化学状态;便于合成临床所需要的放射性药物及标记化合物。