1、第一节第一节 抗疟药抗疟药 (antimalarial drugs)疟原虫主要种类疟原虫主要种类1.恶性疟原虫恶性疟原虫 (恶性疟，多器官功能不全恶性疟，多器官功能不全 ) 2.三日疟原虫三日疟原虫 (三日疟三日疟 ) 3.间日疟原虫间日疟原虫 (间日疟间日疟 ) 良性疟疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位蚊体有性生殖人体无性生殖红细胞外期 (短潜伏期 )红细胞外期（长潜伏期）子孢子子孢子迟发型速发型红细胞 内期配子体病因性预防 ：乙胺嘧啶防止传播 ：伯氨喹 (迟发型子孢子 )控制症状 ：氯喹奎宁甲氟喹青蒿素病因性预防 ：乙胺嘧啶（未成熟裂殖子）根治良性疟：伯氨喹抗疟药的分类1.主要作用于 控制
2、症状 的抗疟药 氯喹、奎宁、青蒿素等2.主要作用于 控制复发和传播 的药物 伯氨喹3.主要作用于 病因性预防 的抗疟药 乙胺嘧啶、磺胺类等耐药性 ：恶性疟对氯喹、奎宁及乙胺嘧啶可产生耐药，且各药间有交叉耐药性。常用抗疟药主要用于控制症状的药物主要用于控制症状的药物 (杀灭红内期杀灭红内期 )氯喹氯喹 （ chloroquine）人工合成的人工合成的 4-氨喹啉类衍生物氨喹啉类衍生物氯喹【 体内过程体内过程 】 口服吸收迅速完全口服吸收迅速完全 分布广，组织浓度高（肝、脾、肾、肺），分布广，组织浓度高（肝、脾、肾、肺），被疟原虫侵袭的红细胞中浓度高，被疟原虫侵袭的红细胞中浓度高， Vd大。大。
3、t数天至数周数天至数周 50药物肝脏代谢，原形及代谢产物经肾药物肝脏代谢，原形及代谢产物经肾排泄排泄氯喹 药理作用和临床应用 抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及 敏感的 恶性疟原虫的 红内期 裂殖体有杀灭作用 , 是控制症状的 首选药。高效、速效、长效 预防性抑制疟疾症状发作 对良性疟配子体有效，防止良性疟传播机制 浓集于疟原虫体内 影响 DNA复制与转录，抑制分裂繁殖 抑制血红素聚合酶，溶解疟原虫细胞膜 升高虫体 pH值，干扰代谢耐药性 从体内排出药物增多和代谢加速氯喹 药理作用、临床应用、 AR 抗肠道外阿米巴病作用 阿米巴肝脓肿 其他作用 :类风湿性关节炎 ,蝶形红斑狼疮【 不良反应 】1.治疗疟疾时 ,毒性小 ,仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等 ,停药后迅速消失。2.与伯氨喹合用时不增加其毒性 ;3.视力障碍以及肝、肾损害（大剂量长疗程用药）。奎宁 （ quinine）奎尼丁的左旋体【 抗疟作用 】杀灭红内期裂殖体 ,控制症状，疗效不及氯喹 ; 对间日疟、三日疟配子体有效。【 机制 】 与氯喹相仿 ,还可干扰疟原虫糖代谢【 应用 】 :耐氯喹或耐多药的恶性疟 ,尤其是严重的脑型疟 ,不用于症状抑制性预防
