1、总论（ ）第三节 药物代谢动力学第四节 计算机辅助输注The department of pharmacology：辛志伟Purpose and RequirementsTo be master： 消除半衰期、血浆半衰期、静脉输注即时半衰期的概念及临床意义。To be familial with：药物的体内过程；血药浓度-时间关系；房室、首关消除、生物利用度、表观分布容积、器官清除率、摄取率、消除速率及一级、零级动力学的概念。To be known：药物的跨膜运转；血药浓度 -时间函数方程；效应室药物浓度；计算机辅助输注的基本知识。第三节 药物代谢动力学pharmacokinetics 药物的
2、跨膜转运 药物的体内过程 血药浓度 -时间关系 静注及静输药动学分析药动学 2研究方法：根据生物样本药量与时间的函数关系，建立数学模型，并确定有关参数，导出算式。即使用数学语言描述药物体内过程的动态规律。研究目的：根据药动学的数学模型，探讨并预报生物体内药量（或血药浓度）变化规律；指导临床设计和优化给药方案。一、药物的跨膜转运药物的体内过程包括：转运、转化（一）生物膜结构（液态相嵌模型） Fig.药动学 3（二）药物的跨膜转运方式1、被动转运 简单扩散 (simple diffusion)易化扩散 (facilitated diffusion)滤过 (filtration)2、主动转运 (ac
3、tive transport)3、膜动转运 (sytosis) （三）影响药物转运的因素1、影响简单扩散的因素(Passive transport)药动学 41）脂溶性2）极性（解离）：包括药物 pKa与体液 pH弱酸性药物：弱碱性药物：3）其它：膜面积、膜厚度、膜两侧药物浓度差药动学 52、影响易化扩散的因素：饱和、竞争抑制3、影响主动转运的因素：细胞能量代谢、饱和、竞争抑制4、影响滤过的因素：分子量二、药物的体内过程（一）吸收 (absorption)1、概念：药物从给药部位进入血循环的过程。2、影响因素：1）药物的理化性质：分子量、脂溶性、极性等药动学 62）剂型： 液体 固体；水溶液
4、混悬液 油溶液 生物利用度 (bioavailability,F)：药物制剂被机体吸收利用的程度（及速度）。3）给药途径：血管内 血管外（吸入 肌注 皮下 口服 黏膜、皮肤）药动学 7口服给药吸收较差的原因： 易受胃肠功能影响； 存在 首关消除 (first pass elimination) 口服药物在吸收过程中受肠壁及肝内药酶的代谢，使进入体循环的药量减少现象。首关消除强的药物不宜口服。4）吸收环境：面积、局部血流量、局部 pH5）其它：固体药物的崩解及溶解速度等（二）分布 (distribution)1、概念：已吸收药物随血液循环进入各组织器官的过程。药动学 82、影响因素1）药物与血浆蛋白的结合D+P PD（不转运，不代谢，不排泄，暂失活性）规律： 不同药物具有不同的 结合率 和 结合力 。 有饱和及竞争现象2）药物与组织器官的结合：可致药物的贮积。
