1、第三章 抗寄生虫药物Antimalarial Drugs 学习目标: 1、掌握常见寄生虫的首选药物及用药护理原则。 2、熟悉抗线虫病、抗血吸虫病、抗疟药的主要特点和用药护理原则。 3、了解其他常用的抗寄生虫药的特点。第一节 概述 人体寄生虫分类:医学蠕虫:线虫、吸虫、绦虫等。医学原虫:叶足虫、鞭毛虫、纤毛虫、等。抗寄生虫药,选择性干扰或破坏寄生虫的功能或结构发挥抑制或杀灭作用,预防为主,防治结合,是控制寄生虫的指导原则。第二节、常用的抗寄生虫药v一、抗蠕虫药v二、抗疟药v三、其他抗寄生虫药第一节 抗蠕虫药 v抗蠕虫药的作用机制v 1作用于蠕虫的神经肌肉系统 :例如大环内酯类新型抗蠕虫药,可促进
2、 氨基丁酸( GABA)的释放,使神经肌肉传递受阻,使虫体松弛麻痹,导致虫体死亡或被排出体外。v2抑制虫体内的某些酶:有机磷酸酯类化合物。v3其他机制 :如氯硝柳胺能干扰虫体氧化磷酸化过程,影响 ATP的合成,使绦虫缺乏能量,头节脱离肠壁而被排出体外。阿苯达 唑 (丙硫苯咪唑)v商品名抗蠕敏。 【 作用机制 】v本品与线虫的微管蛋白结合发挥作用。v微管是许多细胞器的基本结构单位,是有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程所必需的。v阿苯达唑对线虫微管蛋白的亲和力显著高于哺乳动物的微管蛋白,因此对哺乳动物的毒性很小。【 药理作用与临床应用 】v广谱, 驱线虫,绦虫、吸虫 ,但对血吸虫无效。v对
3、成虫作用强,对未成熟虫体和幼虫也有较强作用,还有杀虫卵效能。v 如:对牛、羊的线虫、吸虫、绦虫、鞭虫均有良好的驱除效果。v 对猪的蛔虫、食道口线虫、鞭虫等作用也很好。v 对鸡的蛔虫、绦虫和棘盘赖利绦虫,鹅的剑带绦虫、棘口吸虫等都有良好的驱虫效力。v 对犬和猫毛细线虫、猫肺并殖吸虫和犬的丝虫有效。v 此外,对牛、羊、猪的囊尾蚴及猪肾虫也有一定疗效。对羊肝片吸虫病、猪后圆线虫病还有预防作用。v主要用于畜禽线虫病、绦虫病和吸虫病。 【 不良反应与应用注意事项 】【 不良反应 】v犬以 50mg/kg每天 2次用药,会逐渐产生厌食症。猫会出现轻微嗜睡、抑郁、厌食等症状,并有抗服的现象。【 应用注意事项
4、 】v本药物具有致畸和胚胎毒性作用,所以猪在妊娠前期 30天,其它动物在妊娠前期 45天禁用本品。v某些畜种如马、兔、猫等对该药较敏感,慎用。v连续长期使用,能使蠕虫产生耐药性,并且有可能产生交叉耐药性。v本品不应用于产奶牛。 吡喹酮 吡喹酮的发现和应用曾被认为是寄生虫病化疗的一个里程碑。目前,吡喹酮仍是治疗 人畜血吸虫病 的首选药物,同时吡喹酮对 绦虫 感染也是高效而安全的。 作用机制: 由于结构上与其他药物不同,目前详细的作用机制还不清楚,研究发现,经吡喹酮处理的血吸虫和绦虫出现肌肉收缩和体壁的空泡化。这种改变被认为与跨体壁被膜的钙离子流诱导形成有关。由于体壁钙离子浓度的升高会导至肌质网内钙离子浓度的提高,结果引起肌肉收缩。 由此说明吡喹酮的作用靶位点应该 是膜上的与钙离子通透有关的通道,但 具体如何相关还知之甚少。