1、抗生素n-内酰胺类n大环内酯类和林可霉素类n氨基甙类n多粘菌素类n四环素类 和氯霉素n其他：万古霉素、磷霉素教学目标-内酰胺类 抗生素n掌握 -内 酰 胺 类 抗生素抗菌作用机制及其代表 药 ：青霉素及 头孢 菌素 类 的抗菌作用、 临 床 应 用和主要不良反 应 。 n了解其他 -内 酰 胺 类 抗生素的作用特点。-内酰胺类包括（一） 青霉素类分 类： 1）天然青霉素2）半合成青霉素化学结构： 6 氨基青霉烷酸及侧链药 物： 青霉素、半合成青霉素。 （二） 头孢菌素类分 类：第一代头孢、第二代头孢、第三代头孢、第四代头孢 （三） 其它 - 内酰胺类药 物： 棒 酸-内 酰 胺 类 抗生素的共
2、性 1、共同化学 结 构： -内 酰 胺 环 头孢 菌素的基本 结 构 为 7-氨基 头孢烷 酸 青霉素 类 的基本 结 构 为 6-氨基青 酶 烷 酸 -内 酰 胺 类 抗生素的共性 2、 抗菌机理：与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁 粘肽 的合成生物合成，导致细菌细胞壁缺损，菌体膨胀裂解，属于繁殖期杀菌剂。抗菌特点 1细菌细胞有细胞壁结构人体细胞无细胞壁结构抗菌特点 2G 细胞壁：粘肽G 细胞壁：脂多糖完全 交叉 过 敏头孢 菌素 类部分交叉过 敏部分交叉过 敏天然青霉素 半合成青霉素-内内 酰酰 胺胺 类类 抗生素的共性抗生素的共性3. 有交叉过敏反应-内酰胺类抗生素的共
3、性4. 耐 药 性（一）产生水解酶 （二）酶与药物牢固结合 （三）靶位结构改变 （四）胞壁外膜通透性改变 （五）自溶酶缺少一、青霉素类抗生素 （ Penicillin Antibiotics）青霉素 类 抗生素 为 6-氨基青霉 烷 酸（ 6-APA）的衍生物， 母核中的 _内 酰 胺 环 是抗菌活性所必需。已开 发 众多 侧链 各异的人工半合成青霉素。 天然青霉素： 从青霉菌的培养液中提取，即生物合成有 F、 G、 K、 X 及双 氢 F 等成分，其中 以青霉素 G 质稳 定，抗菌作用 强 ， 产 量高，用于 临 床； 部份合成青霉素： 用人工合成的不同基 团 取代天然青霉素 母核上的 侧链 而 获 得。 包括青 霉 素n理化性质n体内过程n抗菌作用n用途n不良反应及其防治英 .弗兰明 1928年PNC为一种不稳定的有机酸性物，成盐后如青霉素 -K、 青霉素 -Na才可溶解。水溶液性质不稳定、不耐热、降解产物具有抗原性质的青霉烯酸、青霉噻唑易引起过敏反应。理化性质
