1、甲状腺激素及抗甲状腺药天津医科大学药理教研室 李欣甲状腺v 人的甲状腺重 20 30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于 气管上端两侧 ，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈 “ H” 形。甲状腺激素v 甲状腺激素包括甲状腺素（ T4）和三碘甲状腺原氨酸 (T3)，是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。v 正常每天分泌 :T3 25ug,T4 75ug （ T3活性是T4的 3-4倍）v 分泌过少：甲状腺功能低下v 分泌过多：甲状腺功能亢进甲状腺激素合成、分泌与调节v 碘的摄取 ：甲状腺腺泡细胞依靠碘泵逆浓度梯度主动摄取血中碘。 I-浓度正常时是血中的 25倍，甲
2、亢时达 250倍，故摄碘率是甲状腺功能指标之一 。碘摄取受促甲状腺激素（ TSH）和自控调节机制控制。甲状腺内 I-少摄取增加，反之减少。v合成（ 1）碘的活化和酪氨酸碘化：I-在 过氧化物酶 作用下 活性碘（ I0或 I+） 与 甲状腺球蛋白（ TG）中的酪氨酸残基 结合 一 碘酪氨酸（ MIT） 、 二 碘酪氨酸（ DIT）。（ 2） 碘化酪氨酸 耦联： 同样过氧化物酶参与2 DIT T4，DIT+MIT T3（ T3、 T4比例决定于碘的供应情况，正常时T4较多，缺碘 T3增多）。（ 3）合成后留在 TG上，储存在腺泡腔胶质中 （ 量大、时长 24月 ）v 释放： 腺泡内胶体由细胞胞饮入
3、细胞，与溶酶体结合 在蛋白水解酶作用下， TG分解并释放出 T3、 T4进入血液。 T4占 90以上，可在外周组织脱碘酶作用下转化为 T3。v 运输：与血浆蛋白结合（ T4血浆蛋白结合率高达99.8， T3与血浆蛋白亲和力低）游离（ T3是 T4的 10倍）v 代谢： 80 T4在 5- 脱碘酶的作用下转换为T3， 20 T4及 T3可在 肝、肾线粒体内脱碘，与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾排泄，部分经胆汁排出。可通过胎盘和进入乳汁，妊娠期和哺乳期慎用。 v 调节：（ 1） 下丘脑 -垂体 -甲状腺 轴 调节（ 2） 甲状腺的 自身调节 ： 适应碘的供应变化（ 3） 肾上腺素能神经系统 的影响 ： 交感 N作用于 受体，可促进 甲状腺素分泌；促进5- 脱碘酶，使 T4转变为 T3。下丘脑 （ TRH） 腺垂体 （ TSH） 甲状腺 （ T3、 T4） 促甲状腺素的合成和释放 促甲状腺 C增生、腺体增大 促甲状腺素激素释放激素下丘脑 -腺垂体 -甲状腺轴 TSH释放呈脉冲式， 2 4h波动一次，另外还有日周期的变化，清晨高午后低。
