1、第二十四章 抗心绞痛药 Antiangitic drugs 概述 心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的短暂的缺血与缺氧综合征。表现为胸骨后及心前区阵发性绞痛或闷痛，常放射至左上肢。是冠心病常见症状。一般可分三种类型： 稳定型，多在劳累或激动时发病 不稳定型，有初发、恶化、自发性等，可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛。 变异型，冠脉痉挛所引起，常在夜间或休息时发作。抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效： 舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环的形成。 舒张静脉，减少回心血量，降低前负荷；或舒张外周小动脉，降低心后负荷，以降低心射血阻抗；或减慢心率；或抑制心肌收缩力，降低心作功氧耗
2、量。 抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。冠脉的壁粥样硬化、血小板聚集、血栓形成是诱发不稳定心绞痛的重要因素，现临床抗血栓形成的药物都有助于缓和心绞痛症状，而且可降低心肌梗死的发生率，降低病死率。药物分类：（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油、 硝酸异山梨酯等。（二） 受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。（三）钙拮抗药 常用的药物有：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。硝酸酯类 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高，分子中的 -O-NO2是发挥疗效的关键结构。本类药物中以硝酸甘油最常用。 硝酸甘油 戊四硝酯 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯硝酸甘油扩张血管的机制： 硝酸酯
3、类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生 NO， 通过 NO拟内源性血管内皮舒张因子（ EDRF） 而起作用。 一 硝酸甘油 Nitroglycerin（ 一）药理作用和机制：1 .对血管的作用 能舒张全身静脉和动脉，但对静脉作用较强。对冠脉的输送血管也有明显舒张作用。从而降低心脏前后负荷，降低心室充盈度与室壁肌张力。2.对心脏作用 无明显作用，但剂量过大可由降压而引起反射性心率加快。抗心绞痛机制： 舒张容量血管，降低心脏前负荷。较大剂量舒张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗。 选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管，改善冠脉的侧枝循环，增加缺血区的血液供应量。 能使冠脉血流量重新分配。通过降低心脏前后负荷，降低心室舒张末期压力，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加心内膜下血液灌注量。硝酸甘油对冠脉血流分布的影响血 流 非缺血区 缺血区 硝酸甘油 血 流 非缺血区 缺血区
