1、第八章第八章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第一节第一节 M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品阿托品 (atropine)作用机制作用机制 竞争性竞争性 阻断阻断 M胆碱受体胆碱受体药理作用药理作用 阻断阻断 M胆碱受体胆碱受体l 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 :唾液腺,汗腺,泪腺,支气管腺体唾液腺,汗腺,泪腺,支气管腺体l 扩瞳扩瞳 ,眼内压升高眼内压升高 ,调节麻痹调节麻痹 (调节痉挛)(调节痉挛)l 松弛内脏平滑肌:对正常活动的平滑肌影响较少松
2、弛内脏平滑肌:对正常活动的平滑肌影响较少l 解除迷走神经对心脏抑制解除迷走神经对心脏抑制 :心率加快心率加快 房室传导加快房室传导加快扩张血管l 大剂量对皮肤血管,微循环扩张作用明显,出现潮红、湿热 .l 血管扩张作用与 M受体阻断无关 .兴奋中枢作用兴奋中枢作用l 治疗量(治疗量( 0.5-1mg)轻度兴奋迷走神经中枢,呼吸加快。)轻度兴奋迷走神经中枢,呼吸加快。l 较大剂量(较大剂量( 1-2mg)兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。可用于)兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。可用于解救有机磷中毒呼吸抑制。解救有机磷中毒呼吸抑制。l 中毒剂量(中毒剂量( 10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,可出
3、现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。多言,幻觉,运动失调,惊厥等。临床应用临床应用 1.解除平滑肌痉挛:对胃肠道,尿道,膀胱逼尿肌效果好解除平滑肌痉挛:对胃肠道,尿道,膀胱逼尿肌效果好2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌l 用于全麻前给药用于全麻前给药3.眼科眼科l 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎l 验光配镜:儿童验光验光配镜:儿童验光l 眼底检查眼底检查4.心动过缓及房室传导阻滞心动过缓及房室传导阻滞5.解除有机磷酸酯中毒解除有机磷酸酯中毒6.抗感染中毒性休克抗感染中毒性休克不良反应不良反应 口干、皮肤干燥( 0.5mg),心率加快瞳孔散大、视力模糊( 1mg)。阿托品中毒( 5
4、-10mg) :中枢中毒症状青光眼及前列腺肥大者 禁用阿托品护理要点护理要点 v注意过量症状(抢救农药中毒时) :呼吸加快,瞳孔扩大 ,中枢兴奋,出现幻觉,惊厥。v胆碱能 N兴奋的药物易发生口干,冷开水漱口。v多排尿排便,多饮水及多食含纤维食物。特点:1.易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠。麻醉前给药优于阿托品。2.抗晕动病:预防给药3.治疗帕金森病东莨菪碱东莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱(654-2)特点:特点:1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20- 1/10。2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显,解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显,临床主要用于感染性休克,内脏绞痛,血管性病变。临床主要用于感染性休克,内脏绞痛,血管性病变。3.本品本品 不通过血脑屏障不通过血脑屏障 ,中枢兴奋作用很少。,中枢兴奋作用很少。