1、第七章第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶胆碱酯酶真性胆碱酯酶真性胆碱酯酶 主要存在于胆碱能神经末梢突主要存在于胆碱能神经末梢突 触间隙,对于触间隙,对于 Ach特异性较高。特异性较高。假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶 对对 Ach特异性较低,但可水解特异性较低,但可水解 其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。一一 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药:易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明等新斯的明等抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药:难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类药有机磷酸酯类药新斯的明新斯的明 (neostigmine)体内过程体内过程 脂溶
2、性低,无明显中枢作用,多采用口脂溶性低,无明显中枢作用,多采用口服给药。服给药。药理作用及作用机制药理作用及作用机制 1、抑制、抑制 AchE, Ach增加,产生增加,产生 M和和 N样作用。样作用。2、直接激动、直接激动 N2受体。受体。3、促进运动神经末梢释放、促进运动神经末梢释放 Ach。 骨骼肌骨骼肌 +重症肌无力重症肌无力 胃肠平滑肌及膀胱平滑肌胃肠平滑肌及膀胱平滑肌 +术后腹胀气和尿潴留术后腹胀气和尿潴留 心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用 +阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速临床应用临床应用 重症肌无力重症肌无力 :口服,静注危险口
3、服,静注危险 ,缓慢并备缓慢并备 阿托品阿托品 非除极化型肌松药中毒非除极化型肌松药中毒 :禁除极化型肌松药中毒禁除极化型肌松药中毒 术后腹胀和尿潴留术后腹胀和尿潴留 :禁机械性肠梗阻和泌尿道梗阻禁机械性肠梗阻和泌尿道梗阻 治疗阿尔茨海默病(多奈哌齐)治疗阿尔茨海默病(多奈哌齐)禁忌症禁忌症 机械性肠梗阻和泌尿道梗阻机械性肠梗阻和泌尿道梗阻支气管哮喘支气管哮喘除极化型肌松药中毒病人。除极化型肌松药中毒病人。护理要点护理要点 注意胆碱能危象等体征注意胆碱能危象等体征静注时准静注时准 备阿托品等急救药物和设备阿托品等急救药物和设 备备作业作业什么是什么是 M样作用样作用什么是什么是 N样作用样作用