1、 第十七章 药物在体内的转运和代谢转化Transportation and metabolism of drug朱贵明 副教授 基础医学院生化教研室教学目的1、掌握药物代谢转化的类型和酶系。2、熟悉药物在体内代谢转化的概念、意义。3、了解影响药物代谢转化的因素。第一节 药物代谢转化的类型和酶系一、药物的体内过程1、药物的体内过程：是指药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化。吸收：消化道吸收：口腔黏膜、胃肠道非消化道吸收：注射、肺吸入、皮肤吸收后的药物经血液向个组织器官分布，在作用部位发挥药物效应或被代谢转化，最终经肾从尿中或经胆从粪便中排出。其中：药物转运：指药物在体内的吸收、分布及
2、排泄过程。生物转化：指代谢变化过程。消除：药物的代谢和排泄的合称。2、药物的体内过程图崩解 - 分散 - 溶解 肝 血 液 肾（片剂） （胶囊剂）（颗粒剂）（散剂） （液剂）粪中排泄（栓剂）胆汁代 谢 作用部位尿中排出（口含片）（吸入） （静注） 组织二、药物代谢转化概述1、药物代谢转化的概念（ 1）概念 ： 药物代谢转化 又名 药物的生物转化 ，是指体内正常不应有的外来有机化合物（包括药物或毒物等）在体内进行的代谢转化。非营养物质内源性： 如激素、神经递质、胺类等外源性： 如食品添加剂、 药物 、毒物等生物转化 的概念更为广泛，针对所有非营养物质。（ 2） 药物代谢转化的结果 大多数转化为毒性或药理活性较小、水溶性较大而易于排泄的物质； 有的经过初步转化，其毒性或药理活性不变或比原来更大； 有的经转化溶解度反而变小。2、药物代谢转化的部位 主要在 肝 进行；也有的在肺、肾、肠肠粘膜等处进行。3、药物代谢酶（ 1）催化药物在体内代谢转化的酶系称为药物代谢酶。（ 2）细胞定位：主要在 肝细胞微粒体 ，其次是细胞可溶性部分，也有少数是在线粒体进行。
