药理学第十章拟肾上腺素药.ppt

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1、第 十 章拟 肾 上 腺 素 药本章的学习要求:1.掌握 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺对心脏、血管、血压及支气管等的影响和临床用途及不良反应。2 熟悉 间羟胺、沙丁胺醇、麻黄碱的作用特点及临床用途。内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 、 肾上腺素受体激动药第四节 肾上腺素受体激动药 教学基本要求 n 掌握 :肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良应。n 熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。拟肾上腺素药( adrenomimetic drugs) 是一类药理作用和化学结构与肾上腺素或去甲肾上腺素相似的胺类药物,故又

2、称 拟交感胺类药( sympathomimetic amines)。该类药物的作用机制主要是兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,通过递质产生肾上腺素样作用。儿茶酚胺类结构又称为儿茶酚胺类(catecholamines)药物,其代表药物是肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺。第一节 构效关系及分类 第一节 构效关系及分类 1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链 碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体 第一节 构效关系及分类 药物分类( 1) 受体激动药: 去甲肾上腺素,间羟胺,去氧肾上腺素。( 2) 、 受体激动药 :肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。(

3、 3) 受体激动药 :异丙肾上腺素,多巴酚丁胺( 4) 兴奋 、 及 DA受体激动药 :多巴胺第一节 构效关系及分类第二节 受体激动药1 、 2 受体激动药(去甲肾上腺素)1 受体激动药(去氧肾上腺素)2 受体激动药(可乐宁)去甲肾上腺素( noradrenaline, NA, NE)【 体内过程 】口服无效: NA易被碱性肠液氧化破坏,剩余又被肠黏膜及肝脏代谢;皮下或肌内注射禁用:因局部血管强烈收缩,易发生局部组织坏死;静脉注射后,由于很快被组织摄取,作用仅能维持几分钟;采用静脉滴注法给药,维持有效血药浓度【 药理作用 】对 受体具有 强 大激动作用,对 1 、 2 受体没有选择性,对心脏 1 受体作用较 弱 ,对 2受体几乎 无 影响。1血管 激动血管的 1 受体,使血管收缩, 主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤、黏膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管。由于血管收缩,可使局部组织血流量减少,外周阻力增加。对冠状血管一般则表现为舒张作用,一方面是由于心脏的代谢产物腺苷的增加,使血管舒张所致;另一方面则是因血压升高,提高了冠状血管的灌注压所致。

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