1、肖青肖青Cardiovascular pharmacology离子通道概论及钙通道阻滞药v离子通道 iron channels: 跨细胞膜蛋白质分子，对某种离子选择通透，功能是细胞生物电活动的基础。离子通道研究历史v1955年 “通道 ”概念，发展为 H-H模型。v1991年膜片钳获诺贝尔生物学奖。Alan Lloyd HodgkinAndrew Fielding Huxley Erwin NeherBert Sakmann离子通道特性v门控 gatingv离子选择性失活失活 inactivation激活激活activation关闭关闭 close ERP离子通道分类v激活方式 (见图 )：电
2、压门控离子通道 voltage gated channels， 配体门控离子通道 ligand gated channels。v离子选择性 ：钠通道、钙通道、钾通道、氯通道、阳离子通道等离子通道分类构效关系钠通道 sodium channelsv主要功能 ：维持细胞膜兴奋性及其传导。v钠通道特征 ：v 电压依赖性，通道开放产生内向钠电流 INa；v 激活和失活速度快；v 有特异激活剂和阻滞剂。疾病钙通道 calcium channelsv钙通道 ： Ca2+oCa2+i主要途径 。v钙通道的类型 ： 钙通道分为电压门控性通道(voltage-gated Ca2+ channels, VGCC)和配体门控性通道 (receptor-operated Ca2+ channels, ROCC)。v电压门控钙通道特征 ： (1)电压依赖性； (2)激活速度、失活速度慢； (3)对离子选择性较低。钾通道potassium channelsv亚型最多，作用最复杂，广泛分布。氯通道氯通道chloride channelsv氯离子是机体最富于氯离子是机体最富于生理意义的阴离子。生理意义的阴离子。药物药物离子通道生理功能v决定细胞兴奋性、不应性和传导性。v介导兴奋 收缩耦联、兴奋分泌耦联。v调节血管平滑肌舒缩活动。v参与细胞跨膜信号转导过程。v维持细胞正常形态和功能完整性。蛙心
