1、1第 20章 解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs河北医科大学药理教研室21.阿片类镇痛药代表药: 阿片生物碱类及其合成代用品2.解热镇痛抗炎药代表药: 阿司匹林3. 麻醉药镇痛药分类3抗炎药分类解热镇痛药糖皮质激素(甾体抗炎药)抗风湿病药抗痛风药H1受体拮抗药 4解热镇痛药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药( non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药,故此类药物也称 “阿司匹林类
2、药物 ”。概概 述述5 公元前 1千多年 古埃及的 “the Ebers papyrus”和我国的 “神农本草经 ”观察到柳树皮有明显止痛效果 :柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛; 1828年 法国药学家 Henri Leroux和意大利化学家 Raffaele Piria从柳树皮中提取水杨苷 (salicin, salicylic acid,水杨酸)。 1897年 乙酰水杨酸( Aspirin) 由德国化学家霍夫曼合成。 1899年 Aspirin应用于临床,为德国 Bayer公司的百年老药。A:乙酰基( Acetyl); spir:绣线菊( sp
3、irea); in:药名结尾概概 述述61、按化学结构: 1)水杨酸类:乙酰水杨酸(阿司匹林)2)苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)3)吡唑酮类:保泰松4)吲哚衍生物及类似物:吲哚美辛(消炎痛)5)丙酸类:布洛芬(芬必得) 2、按药物对环氧酶( cyclooxygenase, COX)作用的选择性:1)非选择性 COX抑制药:阿司匹林2)选择性 COX抑制药:塞来昔布药物分类 1960年 百种的 NSAIDs 逐步发展和上市 1971年 NSAIDs机理: 抑制前列腺素合成酶的学说 1991-1995 环氧化酶两种异构体 COX-1和 COX-2的发现和 COX概念形成 近年来 COX-2抑制剂 在临床上应用推动了这一重要概念的进展 7概概 述述“for their discoveries concerning prostaglandins and related biologically active substances“The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982Sune K. Bergstrm Sweden Bengt I. Samuelsson Sweden John R. Vane United Kingdom PG致热致炎致痛9解热,镇痛,抗炎( )10前列腺素(前列腺素( PG)