1、体内药量或浓度随时间变化的过程药物体内过程(Disposition) 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion) 第三章 药物代谢动力学（pharmacokinetics） 第一节第一节 药物体内过程药物体内过程23一、药物通过生物膜转运一、药物通过生物膜转运4载体转运易化扩散 、主动转运简单扩散脂溶性扩散 滤过水溶性扩散被动转运主动转运细胞膜细胞外细胞内5特点 药物依赖于膜两侧的浓度差从 高 浓度 低浓度转运的过程。 不消耗细胞能量 无饱和现象 转运速度与膜两侧的浓度差成正比。 包括 滤过、简单扩散和 易化
2、扩散易化扩散被动转运6特点 逆浓度梯度或逆电化学梯度 载体对药物有特异的选择性 消耗细胞能量 同一载体转运两种化合物出现竞争性抑制 存在饱和现象 转运速度有最高限度。 主动转运71.滤过滤过小的药物分子小的药物分子 或 水溶性物质水溶性物质 借助 流体静压或渗透压 随体液通过细胞膜的 水性通道 由细胞膜的一侧到另一侧。如肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道 4 8（ =1010 m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量 100者即不能通过 。8脂溶性物质脂溶性物质 直接溶于膜的类脂相而通过，是药物转运的一种最常见、最重要的形式。其速度主要决定于膜两侧药物 浓度梯度及药物的 脂溶性 。脂溶性越大、浓度梯度越高，扩散就越快。2. 简单扩散(simple diffusion)9特点转运速度与药物脂溶度 （ Lipid solubility） 成正比。顺浓度差，不耗能。 转运速度与浓度差成正比。转运速度与药物 解离度解离度 (pKa) 有关。10
