1、常用抗菌药物的药理学特点与注意事项常用抗菌药物的药理学特点与注意事项泉州市第一医院药剂科泉州市第一医院药剂科 林志强林志强名词解释名词解释l 抗菌药物：抗菌药物：是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物，物， 抗生素具抗菌活性的人工合成药物，抗生素具抗菌活性的人工合成药物， 包括包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所
2、致感染性疾病病原的药体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。剂。- 抗菌药物临床应用管理办法抗菌药物临床应用管理办法 批准生产抗菌药物品种、品规过多批准生产抗菌药物品种、品规过多n 批准生产品种过多：批准生产品种过多： 约约 1000个品种个品种n 批准抗菌药物批准文号批准抗菌药物批准文号 35000个品规个品规n 市场流通的抗菌药物产品市场流通的抗菌药物产品 5000个品规个品规n 很多很多 品种品种 、 品规品规 有众
3、多企业重复生产，如有众多企业重复生产，如 甲硝唑甲硝唑有有 279个商品名，个商品名， 1821个批准文号个批准文号n 最多的一个抗菌药物批准最多的一个抗菌药物批准 约约 1070家企业生产家企业生产n 供临床应用品种供临床应用品种 200个个v 实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约 150个个v 其中其中 头孢菌素类头孢菌素类 41个品种，占个品种，占 27v 经经 2011年整治后，现应用品种约：年整治后，现应用品种约： 90个个一、一、 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l 内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环
4、的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问。这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问题也日益严重。题也日益严重。(一一 )青霉素类青霉素类l 特点：特点： 杀菌、低毒、广谱、价廉杀菌、低毒、广谱、价廉 繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结繁殖期杀菌剂：对生长旺盛的细菌细胞壁粘肽的交叉联结有较好的抑制作用。有较好的抑制作用。 因其作用
5、机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细因其作用机制在于抑制敏感菌细胞壁的合成，而人类的细胞无细胞壁，故对人的毒副反应小。胞无细胞壁，故对人的毒副反应小。 较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克，为较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克，为避免药物引起的变态反应，用药前应常规做皮试。避免药物引起的变态反应，用药前应常规做皮试。 易被易被 -内酰胺酶所水解、灭活。内酰胺酶所水解、灭活。1. 窄谱青霉素：窄谱青霉素： 青霉素青霉素 G、普鲁卡因青霉素、苄星、普鲁卡因青霉素、苄星青青霉素、青霉素霉素、青霉素 V 抗菌谱：抗菌谱： 溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、溶血
6、性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肠球菌、 消消化球菌、消化链球菌等；化球菌、消化链球菌等； 白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。、流脑、梅毒等。Antimicrobial Resistance of S. pneumonia (n=2,940) MOHNARIN,20102.耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯 西林等西林等 用于产青霉素酶的葡萄球菌感染；用于产青霉素酶的葡萄球菌感染； 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能深入骨组织，
7、但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。组织，但均难以透过血脑屏障和眼玻璃体液。3.广谱青霉素广谱青霉素(1)氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林氨苄青霉素类：氨苄西林、阿莫西林 广谱、不耐酶；广谱、不耐酶； 对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞对肠杆菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素，对梭状芽胞杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似；杆菌属、棒状杆菌属和脑膜炎球菌的作用与青霉素相似； 氨苄西林为肠球菌感染的首选用药；氨苄西林为肠球菌感染的首选用药； 对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和对克雷伯菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌耐药；脆弱拟杆菌耐药； 阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全，约可吸收阿莫西林口服后吸收较氨苄西林迅速且较完全，约可吸收给药量的给药量的 6075% 。
