1、LOGO第二章第二章 药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学药物的跨膜转运药物的体内过程 药代动力学的参数及其临床意义4体内药量变化的时间过程一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运吸收 被动转运转运 分布 方式药 排泄 主动转运物转化 代谢一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运被动转运是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。 简单扩散 是被动转运的主要形式。特点 :是在转运过程中不消耗能量；不需载体，无饱和性；没有竞争性抑制。（ passive transport）一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运影响
2、药物被动转运的因素药物脂溶性高低；药物脂溶性高低； 药物分子量大小；药物分子量大小； 药物的解离度。药物的解离度。 多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离。解离型极性大，脂溶性小，难以扩散；解离型极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型极性小，脂溶性大，容易扩散。而非解离型极性小，脂溶性大，容易扩散。一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运解离常数（ PKa）影响药物解离度因素体液的 PH PKa值值 是药物是药物 50%解离时溶液的解离时溶液的 pH值。值。pKa值是各药物所固有的特性。药物 pKa值与药物属于弱酸性或弱碱性无关，
3、弱酸性药物 pKa值可大于 7，弱碱性药物 pKa值可小于 7。 一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运解离常数（ PKa）影响药物解离度因素体液的 PH 体液的 PH 弱酸性药物在酸性环境下不易解离，在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反，在酸性环境下易解离，在碱性中不易解离。一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运被动转运滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水溶性小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的过程如水、乙醇、乳酸等水溶性物质， O2、 CO2等气体分子可通过膜孔滤过扩散（ passive transport）一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运被动转运易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质 -通透酶而扩散。特点： 不耗能； 载体具有高度特异性； 饱和现象； 竞争性抑制现象（ passive transport）一、药物一、药物 的跨膜转运的跨膜转运主动转运即逆浓度或电位梯度的转运，药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运。特点 :在转运过程中消耗能量；需要载体转运，载体对药物有特异的选择性。（ active transport）因此，如果两个药物均由相同的载体转运，则它们之间存在竞争性抑制现象，且转运能力有饱和性。如药物自肾小管的分泌排泄过程属于主动转运。
