1、LOGO第六章 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物胆碱受体激动药拟胆碱药抗胆碱酯酶药( Cholinergic Drugs)拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药M、 N-R激动药 AchM-R 激动药 毛果芸香碱N-R 激动药 烟碱易逆性 新斯的明难逆性 有机磷类直接作用(受体)间接作用(抑制 AchE )拟胆碱药(拟胆碱药( cholinomimetic drugs)是一类作用与乙酰)是一类作用与乙酰胆碱相似的药物胆碱相似的药物 分类拟胆碱药拟胆碱药M胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 N胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂结结构构改改造造 作用复杂 作为药理学研究工具毛果芸香碱毛果芸香碱 烟碱(尼古丁)烟碱(尼
2、古丁)一、 M、 N胆碱受体激动药 -ACh胆碱受体激动药胆碱受体激动药Pilocarpine Nitrate又名匹鲁卡品胆碱受体激动药胆碱受体激动药硝酸毛果芸香碱易水解或易氧化的药物往往都有一个相对 稳定的 pH值 ,但制备制剂时 ,还需考虑与 生理 pH值 的差别而引起对机体的影响 ,如产生刺激性。综合化学稳定性、生理条件和药效等各方面因素 ,配制硝酸毛果芸香碱滴眼剂时 ,其 pH值 应调节为多少?为什么?单从水解因素考虑,本品其最稳定 pH为 4.0;但综合对眼的刺激性和疗效(游离本品才易透过组织起作用)考虑,其 pH应略提高,常用磷酸缓冲液调节至最适宜 pH6.0。课堂活动课堂活动胆碱受体激动药胆碱受体激动药缩 瞳眼睛 降低眼压调节痉挛【 药理作用 】括约肌(胆碱能神经支配)收缩(瞳孔缩小)。瞳孔括约肌M受体激动药和 M受体阻断药对眼的作用M受体激动药和 M受体阻断药对眼的作用由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生的房水经瞳孔流入眼前房,经前房角间隙、小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。房水不断循环维持一定的眼内压。若房水回流不畅,则可致眼内压升高M受体激动药和 M受体阻断药对眼的作用