1、第三讲 抗感染药物进展徐州医学院药学院临床药理学教研室 印晓星教授基本概念 -名词浅释n 抗感染药物 anti-infective agentsn 抗微生物药物 anti-microbial agentsn 抗生素 antibioticsn 抗菌药物 antibacterial agentsn 化学治疗药物 chemotherapeutics agents历史简介“霉菌产物 “治病 千年前中国：豆腐上的霉治疗疮、痈。 数百年前欧洲、墨西哥、南非：发霉面包、玉米、旧鞋治疗皮肤溃疡、化脓创伤、肠道感染。历史简介磺胺药：最早发现的毒性低、抗菌活性强的化学药物1935年 百浪多息 Promtosil产
2、褥热（ 溶血性链球菌）的病死率 磺胺嘧啶 SD、磺胺异恶唑 SIZ、磺胺甲基异恶唑 SMZ1968年，磺胺增效剂，甲氧苄胺嘧啶TMP复方新诺明 SMD TMP历史简介其它化学合成抗感染药物 异烟肼 1952 效高毒低价低 一线抗结核药 甲硝唑 70年代 厌氧菌感染 呋喃类 40年代 呋喃唑酮、呋喃妥因 吡吩类 咪唑类 酮康唑 咪康唑 三唑类 氟康唑 抗真菌感染 喹诺酮类 70年代历史简介抗生素1）青霉素 40年代；以后土壤中筛选发现新抗生素链霉素 Streptomycin 1944 氯霉素 Chloramphenicol 1947多粘菌素 B Polymyxin B 1947 金霉素 Chlo
3、rtetracycline 1948新霉素 Neomycin 1949 土霉素 Oxytetracycline 1950制霉菌素 Nystatin 1950 红霉素 Erythromycin 1952四环素 Tetracycline 1953 新生霉素 Novobiocin 1955两性霉素 B Amphotericin B 1955 万古霉素 Vancomycin 1956卡那霉素 Kanamycin 1957 灰黄霉素 Griseofulvin 1958巴龙霉素 Paromomycin 1959 林可霉素 Lindomycin 1962庆大霉素 Gentamicin 1963 妥布霉素 T
4、obramycin 1968磷霉素 Fosfomycin 1969 西索米星 Sisomicin 1970硫霉素 Thienamycin 1978历史简介1959年 Batchelor 分离出青霉素母核6-APA;n 氨苄西林 Ambicillin； 广谱n 羟氨苄西林 Amoxiccillin； 胃酸中稳定n 苯唑西林 Oxacillin， 抗耐甲氧西林金葡菌n 氯唑西林 Cloxacillin， 耐酶，耐酸，口服n 哌拉西林 Piperacillin， 抗厌氧菌，绿脓杆菌历史简介1961 Abraham分离出头孢菌素母核 7-ACA:头孢唑啉 Cefazzolin 头孢拉定 Cefradi
5、ne 头孢克洛 Cefaclor 头孢呋辛 Cefuroxime 头孢他啶 Ceftrazidime 头孢曲松 Ceftriaxone头孢噻肟 Cefotaxime 头孢克肟 Cefixime头孢匹罗 Cefpirome 头孢地嗪 Ceeodizime头孢吡肟 Cefepime历史简介n 半合成氨基苷类阿米卡星 Amikacin 奈替米星 Netilmicin异帕米星 Isepamican 半合成大环内酯：红霉素 erythromycin 乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin罗红霉素Roxithromycin 克拉霉素 Clarithromycin 阿奇霉素 Azithromycinn 硫霉素 高效、广谱、耐酶亚胺培南 Imiperunem 美罗培南 Meropenem 泰宁亚胺培南西司他丁n 克林霉素 Clindamycin 抗阳性菌和厌氧菌n 万古霉素 vancomycin 极强的抗阳性菌作用历史简介-内酰胺酶抑制剂 1969年克拉维酸 Clavulanicacid 棒酸舒巴坦 Sulbactam 青霉烷矾他唑巴坦 Tazobactam奥格门汀 augmentin,氨菌灵棒酸阿莫西林泰门汀 timentin = 棒酸 替卡西林优立新 unasyn = 舒巴坦 氨苄西林（ 1： 2）舒巴哌酮 sulperazone = 舒巴坦 头孢哌酮（ 1： 1）
