1、第第 2章章药药 物代物代 谢动谢动 力学力学Chapter 2 Pharmacokinetics本章内容n 第 1节 药物分子的跨膜转运n 第 2节 药物的体内过程n 第 3节 房室模型n 第 4节 药物消除动力学n 第 5节 药物体内的时量关系n 第 6节 药物代谢动力学参数n 第 7节 药物剂量的设计与优化【目的要求】n 1掌握机体对药物吸收、分布、代谢、排泄的基本规律；掌握药代动力学一些基本参数的含义；n 2熟悉药物跨膜转运的类型、特点及影响因素；熟悉药代动力学时量曲线及多次给药时血药浓度的变化；n 3了解房室模型、维持剂量。药物代谢动力学药物代谢动力学 (药动学药动学 )l 研究药物
2、的体内过程 (吸收 、 分布 、 转化 、排泄 ),并运用数学原理和方法阐述药物在体内的量变规律。l 研究机体对药物的作用（机体如何对药物进行处理）。l 研究血液药物浓度随时间的变化规律。药物的体内处置过程Analysis of the Reasons for Failure （ Drug research and development）药物通过细胞膜的方式n 被动转运：简单扩散滤过易化扩散n 主动转运n 滤过n 简单扩散n 载体转运：主动转运易化扩散简单扩 散 载 体 转 运l主 动转 运l易化 扩 散药物跨膜转运方式药物跨膜转运方式药物跨膜转运方式药物跨膜转运方式易化扩散主动转运简单扩散跨膜扩散滤过水溶性扩散被动转运（一）简单扩散 (simple diffusion)l 顺梯度差：高 - 低l 浓度相等时，扩散停止；l 不消耗能量；l 无竞争抑制；l 受药物脂溶性、极性、分子量、解离度影响。l 离子障 （ ion trapping） ：分子状态 (非解离型 )药物疏水亲脂 ,易通过细胞膜 ;而离子型药物极性高 ,不易通过细胞膜脂质层。
