1、人工合成抗菌药人工合成抗菌药Artificial synthetic antibacterial drugsl 喹诺酮类抗菌药 (quinolones) l 磺胺类抗菌药 (sulfonamides)l 其他合成类抗菌药 (others)u甲氧苄啶（ trimethoprim）u硝基呋喃类（ nitrofurans）u硝基咪唑类（ nitronidazoles）学习要求学习要求1掌握喹诺酮类药物抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应；掌握磺胺类的抗菌作用、作用机制、应用、主要不良反应及其防治；掌握甲硝唑的应用；2熟悉 TMP抗菌机理及与磺胺药合用的根据和意义；3了解呋喃坦啶和呋喃唑酮的作用特点
2、及应用。第一节 喹诺酮类抗菌药quinolonesquinolonesThe fluoroquinolone market is heavily dominated by ciprofloxacin and levofloxacin, which together command 65% ($3.3 billion) of global sales. The broad spectrum of pathogen activity exhibited by these compounds, alongside their wide range of available formulations,
3、 creates significant challenges for companies looking to introduce novel products. HistoryThe evolution of quinolones actually emanated from the discovery of nalidixic acid in 1962 as a by-product of antimalarial research, the first representative of the quinolones which was found effective against
4、some Gram-negative Gram (-). Nalidixic acid became the lead compound for medicinal chemists for structural modifications to get many newer fluoroquinolones in order to get rid of its three major shortcomingsi) narrow spectrum covering Gram(-) organisms only (ii) Achieves inadequate tissue levels for
5、 systematic infections and (iii) Bacterial resistance development. 一、概述l 喹诺酮类抗菌药含有 4-喹诺酮 母核、人工合成。l 优点： 抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性 等。l 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物 （ 氟喹诺酮类 ） 。【 发展概况与分代 】分代 代表药 第一代 (1962-1969) 萘啶酸 (nalidixic acid)第二代 (1969-1979) 吡哌酸 (pipemidic acid,PPA）第三代 (1980-199
6、6) 诺氟沙星 (norfloxacin)(氟喹诺酮类 ) 第四代 (1997-) 莫西沙星 (moxifloxacin)(新型氟喹诺酮类 )【 各代喹诺酮类的主要特点 】分代 抗菌特点 感染适应症 血浓 活性 抗菌谱 耐药性 毒性第 1代 窄 (G-;对铜绿无 ) + + 泌尿系第 2代 扩大 (G-,铜绿 ,部分 G+) + + 泌尿 ,肠道第 3代 广谱 + + 各种敏感菌(G-,G+,衣 ,支 ,军 ,分枝 )第 4代 广谱 + + 各种敏感菌(G-,G+,衣 ,支 ,军 ,厌氧 )各代喹诺酮类药物的主要特性 发展趋势分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用第 1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染(G-,除铜绿 )第 2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染(G-,铜绿 ,部分 G+)第 3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支 ,衣 ,军 ,分枝 ,部分厌氧菌 )第 4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支 ,衣 ,军 ,分枝 ,厌氧菌 )药动学特性包括： 口服 F，药物血浓和组织中浓度， t1/2
