1、第十一章第十一章 激素类药物激素类药物 hormone drugs人民卫生出版社人民卫生出版社第十一章 激素类药物 hormone drugs第二节 肽类激素类药物第三节 甾体激素1.3.第一节 前列腺素类药物2.简 介n 激素（荷尔蒙）是由 内分泌腺或内分泌细胞 分泌的一类高效生物活性物质，它直接进入血液或淋巴液到达靶部位而起作用。n 一种激素只能作用于某一或某些特定的器官或组织，称为 靶器官或靶组织 。n 在这些器官或组织中存在着接受激素信息的蛋白质，即 激素受体 。n 激素通过与受体结合而产生生理作用。n 激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、神经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。n
2、激素的活性非常高，一些激素在血液中的浓度仅为 10-10 mol/L，就能检测出较为明显的生理活性。在体内通过酶的作用而代谢失活。n 只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清楚，性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的激素，才能作为药用。过多：巨人症过少：侏儒症过多：低血糖过少：糖尿病激素的影响过多：心悸、多汗过少：肥胖、嗜睡生长激素胰岛素甲状腺素 肽类激素类：胰岛素、降钙素 甾体激素类：雌激素、雄激素、孕激素、皮质激素按照药理作用类型可分为两大类：拟激素药（激动剂）抗激素药（拮抗剂，酶抑制剂）按照结构可分为：前列腺素类；终止妊娠和催产；治疗胃溃疡；抗血栓药。 激素类药物分类第一节第一节 前列腺素
3、类药物前列腺素类药物prostaglandin drugsn 前列腺素（ prostaglandins， PGs）是一类含 20个碳原子，具有五元脂环，带有两个侧链（上侧链七个碳原子、下侧链八个碳原子）的一元脂肪酸。n 根据分子中五元脂环上取代基（主要是羟基及氧）的不同，将 PG分为 A、 B、 C、 D、 E、 F等六种类型，用PGA、 PGB、 、 PGE、 PGF表示；n 而分子中侧链的双键数，则标在 E或 F等的右下角，例如 PGE或 PGF上侧链和下侧链分别有一个双键，则称为 PGE2或 PGF2；再根据五元脂环上 9位的立体情况，在命名时于数字之后再加上 、 。 第一节 前列腺素类
4、药物prostaglandin drugs常见的前列腺素类化合物 n 20世纪 30年代中期， Goldblatt发现人体精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的物质。随后， Von Euler证明此物质是脂溶性化合物。 1957年 Bergstrom及其瑞典同事分离出 PGF1和 PGF2a两种纯品，并确定了化学结构，接着采用生物合成方法制备成功。n 1964年 E. J. Corey采用全合成法制备 PGs类药物成功，这是 PGs类药物研究的重大突破。现在已合成出许多PGs类似物，它们常常比天然的 PGs有更好的临床应用范围及效果。n 现已知， PGE和 PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩，可用于终止妊娠和催产； PGE1、 PGE2和 PGA能抑制胃液的分泌，保护胃壁细胞，可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎； PGI2对血小板功能有多种生理作用，是当前抗血栓类药物研究的重要对象。
