1、第十二章 经皮吸收制剂学习目标1.掌握经皮吸收制剂的分类、皮肤的基本生理结构与吸收途径。2.熟悉影响药物经皮吸收的因素,了解促进药物经皮吸收的新技术、经皮吸收制剂的研究内容。3.熟悉膜材的加工和改性、经皮给药系统的高分子材料种类及特性,了解经皮吸收制剂的质量控制。第一节 概 述一、经皮吸收制剂的含义、特点1经皮吸收制剂的含义 2经皮吸收制剂的特点 经皮吸收制剂或称经皮给药系统经皮吸收制剂或称经皮给药系统 :(TDDS) 系指经皮肤敷贴方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。又称为贴剂( patch) 或贴片。( 1)避免了口服给药可能发生的肝脏
2、首过效应及胃肠灭活,提高了治疗效果。药物可长时间持续扩散进入血液循环。( 2)维持恒定的血药浓度或生理效应,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用。( 3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性。( 4)患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异。优点:起效较慢,且多数药物不能达到有效治疗浓度TDDS的剂量较小,一般认为每日超过 5mg的药物就已经不容易制备成理想的 TDDS对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TDDSTDDS生产工艺和条件也较复杂局限性:二、经皮吸收制剂的分类TDDS分类膜控释型 黏胶分散型 骨架扩散型 微贮库型膜控释型 TDDS ( membrane-moderated type TDDS) 主要由背衬层、药物贮库、控释膜层、黏胶层和防黏层(保护层)五部分组成。 背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄膜,如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备黏胶分散型( adhesive dispersion-type TDDS) 的药物贮库层及控释层均由压敏胶组成。