1、第十四章 药物动力学 药物动力学 是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在 体内动态变化规律 的学科 基本任务 定量描述药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即 ADME过程均存在 “量时 ”变化 或 “血药浓度经时 ”变化 ，这一动态变化过程。第一节 概 述药物动力学学科的重要性药物动力学学科的重要性 （一）药物动力学的基本分析方法已经渗透到生物药剂学、药剂学、药物化学、药理学、毒理学、临床药理学及药物治疗学等多种相关学科领域中，成为这些学科的最主要和最密切的基础， 推动这些学科向前发展 。 （二）药物动力学的研究成果也已经应用到深刻认识与客观评价药物，能动的设计新药和设
2、计新型药物传输系统，合理设计给药方案等领域。 已成为一种新的应用的工具而广泛地应用于药学领域的各个方 面， 成为广大医药工作者都需要了解和掌握的重要专业知识。 一、药物动力学的研究内容1. 建立药物动力学模型；2. 探讨药物动力学参数与药物效应间关系；3. 探讨药物结构与药物动力学规律的关系， 开发新药；4. 探讨药物剂型因素与药物动力学规律的关系， 开发新型给药系统 ；5. 以药物动力学观点和方法 进行药物质量的认识与评价 ;6. 应用药物动力学方法与药物动力学参数 进行临床药物治疗方案的制定等第二节第二节 药物动力学的研究药物动力学的研究内容及与相关学科的关系内容及与相关学科的关系药物动力
3、学研究的主要任务 理论上 在于提出合理的数学模型描述不同药物的复杂的体内过程，并求出模型的解。 实验方法上 在于以合理的实验设计与科学的实验方法准确的获得不同时间点体内药物量，用适宜的数据处理方法揭示药物在体内的动态变化规律。 应用上 指导新药的定向合成、结构改造、新型药物传输系统的设计、药物制剂生物等效性评价、给药方案设计及临床药物治疗方案的个体化等。二、药物动力学与相关学科的关系二、药物动力学与相关学科的关系 药物动力学一是门边缘学科 从研究对象、研究方法、研究目的等方面都与药学领域中生物药剂学、药剂学、药物化学、药理学、毒理学、临床药理学、药物治疗学及分析化学等具有密切的相关关系， 相互
4、促进而推动着药学学科的蓬勃发展 。 例如， 药物化学 与 药剂学 的研究成果（药物及其制剂）为药物动力学研究提供了对象，而药物动力学研究结果又为药物及其制剂的设计、筛选和评价提供了科学依据。药物动力学与药剂学的结合，产生和发展了 生物药剂学 ，从而为认识药物剂型因素、生物因素与药物效应三者间关系提供了可能。一、房室模型及其动力学特征1房室模型的基本概念 为了定量地描述药物体内过程的动态变化规律性，常常要借助 数学的原理和方法 来系统地阐明 体内药量随时间而变化的规律性 。 房室模型理论从速度论的角度出发， 建立一个数学模型来模拟机体 ，它将整个机体视为一个系统，并将该系统按动力学特性划分为若干
5、个房室（ compartment）， 把机体看成是由若干个房室组成的一个完整的系统，称之为 房室模型 （ compartment model）第三节 房室模型及其基本原理房室模型特征特征 ： 房室模型的划分具有 抽象性 和 主观随意性不代表解剖学上的任何一个组织或器官 ,但房室的概念又是与体内各组织器官的生理解剖学特性有一定的联系房室模型分类 根据药物在体内的动力学特性，房室模型可分为 单室模型 、 双室模型 和 多房室模型单室模型 双室模型 一房室模型 是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称之为 单室模型 双室模型 双模型则是将机体分为两个房室，即 中央室 和 外周室 中央室由一些 血流比较丰富、膜通透性较好、药物易于灌注的组织 （如心、肝、肾、肺等）组成，药物往往首先进入这类组织，血液中的药物可迅速与这些组织中的药物达到动态平衡； 外周室由 一些血流不太丰富、药物转运速度较慢的，且难于灌注的组织 （如脂肪、静止状态的肌肉等）组成。这些组织中的药物与血液中的药物需经一段时间方能达到动态平衡。
