1、药理学概论 绪言General Principles药物（ drug）是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。药理学（ pharmacology）是研究药物与机体（含病原体） 相互作用 及作用规律 的学科。包括药物效应动力学（ pharmacodynamics）和药物代谢动力学（ pharmacokinetics）。 概念药物 机体药物代谢动力学（ pharmacokinetics）药物效应动力学（ pharmacodynamics）药理作用作用机制吸收、分布、代谢、排泄药物代谢动力学在药理学研究中的应用药物产生药理效应 ,必须分布到靶部位 ,维持一定的浓
2、度 ,并与作用部位产生受体 -药物相互作用 ,产生一定的效应。通过 PK-PD研究可以探索药物的作用机制 ,机体内外环境因素对药物体内过程的影响 ,评价新药或新制剂开发研究的前景 ,也有利于研究药物治疗的个体差异。药理作用 强度 多与作用部位的药物 浓度 有关 ,与血药浓度的关系比剂量关系更密切 ;不同个体要达到相同血药浓度所需剂量有很大差异 ;正常动物对某种药物和受体部位之间的个体差异很小 ,血药浓度相同 ,在不同动物出现的作用亦相似。速尿 利尿作用强度与血药浓度、尿流量和 Na+排出量存在着良好的线性关系。水杨酸 的血药浓度在 50100 mg/L出现镇痛作用 ;大于 250mg/L则有抗
3、风湿作用 ;在 350400 mg/L具有抗炎作用 ;达到 500 mg/L则出现毒性 ;当达到 16001800mg/L则引起中毒死亡。因此，药物治疗的 关键 就在于 使用部位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下 。如果没有 药代 的参与 ,得出的结论与疗效或不良反应的发生有时不一致 ,甚至会错误地指导临床用药。药理学性质药理学的学科任务： （ 1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（ 2）研究开发新药，发现药物新用途； （ 3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。药理学实验方法整体离体实验药理学实验治疗学临床药理学健康动物、正常组织器官：药物作用、作用机制、药动学病理模型动物及组织器官：药物作用、作用机制健康志愿者、患者：药效学、药动学、不良反应、临床评价实验方法发展史 药物的发现 食物 中毒 寻找解毒物 药理学的建立19世纪初 化学、实验生理学 实验药理学整体动物研究方法19世纪 20年代 器官药理学1878年 J Langley提出受体概念（阿托品、毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗）突出成就：从植物中分离得到有效成分20世纪 人工合成化合物 改造天然有效成分的分子结构20世纪 3050 年代 研制开发出现在常用的药物
