1、第三十八章第三十八章-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素-Lactam Antibiotics1一一二二青霉素类头孢菌素类本章主要内容三三 其他 - 内酰胺类2临床上 最常用 的抗菌药物-内酰胺类抗生素 (-lactam antibiotics)是指化学结 构中含有 -内酰胺环 的一类抗生素 。抗菌机制、耐药机制基本相同。 包括 :u 青霉素 类抗生素u 头孢菌素 类抗生素u 非典型 -内酰胺 类抗生素u -内酰胺酶抑制剂-内酰胺类抗生素的概述3u 青霉素的基本结构 ：母核： 6-氨基青霉烷酸 （ 6-APA） +侧链 （ RCO）第一节 青霉素类抗生素6-APA4青霉素 G (pencilin G
2、，苄青霉素 ) u 第一个 用于临床的抗生素u 结构 ：侧链中含有苄基（ -CH2）u 性质 ：干粉稳定， 水溶液不稳定 室温放置 24h失效并产生致敏物， 现用现配 易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用u 剂量用国际单位 “U”表示一、窄谱青霉素类（天然青霉素）5u 作用于 青霉素结合蛋白 （ PBPs）， 抑制 细菌细胞壁 肽聚糖 的合成 菌体 失去 渗透 屏障 膨胀 裂解 杀菌 u 激活 细菌 自溶酶 细菌自溶抗菌作用机制细菌细胞壁位于细胞质膜之外，为人体细胞所不具有。PG对葡萄球菌的杀菌作用6粘肽三维网状结构青霉素结合蛋白（ PBPS）细胞壁-内酰胺类抗生素7繁殖 期 杀菌 药，抗
3、菌谱 较窄u 大多数 G+球菌 ：溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、敏感的金葡菌u G+杆菌 ：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌u G-球菌 ：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌u 少数 G-杆菌 ：流感杆菌、百日咳杆菌。u 螺旋体 ：梅毒螺旋体、钩端 螺旋体。u 放线杆菌抗菌作用与抗菌谱 重点8u 对 G 作用 强 ，对 G 作用 弱u 对 繁殖期 细菌作用 强 ，对 静止期 细菌作用 弱u 对人和哺乳动物细胞 无影响 G+细菌、 G-球菌及螺旋体感染 首选药 对 G-杆菌 不敏感 对阿米巴、立克次体、真菌、病毒 完全无效 抗菌特点人体细胞没有细胞壁，不受 -内酰胺类抗菌药的影响，故对人体几无毒性9u 敏感的 G+球菌、 G+杆菌感染的 首选药溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、支气管肺炎；草绿色链球菌引起的心内膜炎等 。u 脑膜炎奈瑟菌 引起的 流行性脑膜炎 (大剂量 )u 螺旋体感染 （出血热、梅毒、回归热 ）u G+杆菌感染 （破伤风、白喉等）u 放线菌病临床应用 重点10
