1、第 十一 章抗 肾 上 腺 素 药本章的学习要求：1熟悉酚妥拉明、普萘洛尔的作用、临床用途及不良反应。2了解 受体阻滞药的作用和分类。 抗肾上腺素药（ antiadrenergic drugs）又称肾上腺素受体阻滞药（ adrenoceptor blocking drugs）。该类药物与肾上腺素受体结合后阻碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合，产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药的作用。 根据药物对 和 受体选择性的不同 受体阻滞药 受体阻滞药 和 受体阻滞药。概述能选择性地与 受体结合，阻断神经递质或拟肾上腺素药与 受体的结合，产生抗肾上腺素作用。 反转 兴奋 、 受体的 AD的升压作用（见第八章第
2、三节） 对主要作用于 受体的 NA，仅能 取消或减弱 其升压作用而无翻转作用 主要作用于 受体的 ISO的降压效应 无影响第一节 -receptor antagonists（ -receptor blockers）分类根据对 受体的 选择性不同 可分为1 、 2 受体阻滞药如酚妥拉明1 受体阻滞药如哌唑嗪2 受体阻滞药如育亨宾。根据 作用时间 的长短可分为 短效类。与受体结合力弱，容易解离，所以作用维持时间短暂，又称为竞争性 受体阻滞药，如酚妥拉明（ phentolamine） 长效类。与受体结合牢固，且不易被儿茶酚胺竞争，所以又称为非竞争性 受体阻滞药，如酚苄明（phenoxybenzami
3、ne）属短效类 受体阻滞药，是人工合成品，药用其磺酸盐。【 体内过程 】口服生物利用度低，仅为注射给药的20%。 常作肌内或静脉注射 ，体内迅速代谢和排泄，静脉注射后 2 5min 起效，作用维持 10 15min，口服 30min 后血药浓度达到高峰，作用维持 1.5h。酚妥拉明 （ phentolamine，立其丁，regitine）1心血管系统（ 1）血管与血压：阻断 1 受体，并可直接扩张血管平滑肌，导致血管舒张，血压 ，肺动脉压和外周阻力 。（ 2）心脏：由于血管扩张、血压下降，反射性兴奋心脏，还由于其阻断了突触前膜 2 受体，使 NA释放 ，心率 ，心输出量 。偶致心律失常。2其他
4、 拟 胆碱 作用，使胃肠平滑肌张力增加； 拟 组胺 样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。【 药理作用 】1外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病， Raynauds disease）及血栓闭塞性脉管炎。2防止组织坏死 当静脉滴注 NA发生外漏时，可用该药 10mg 溶于 10 20ml生理盐水中，做局部浸润注射，防止组织坏死。3嗜铬细胞瘤 用于嗜铬细胞瘤的诊断、手术前的准备以及手术过程中由于大量 AD释放，而骤发的高血压危象。【 临床应用 】4抗休克 扩张小动脉和小静脉，外周阻力 ，心输出量 ，可改善休克时的内脏血液灌注，解除微循环障碍， 肺循环阻力 ，防止肺水肿的发生。 注意：用药
5、前必须 补足血容量 ，防止血压过低；也可同时 使用 NA，防止血管过度扩张，保留心脏的兴奋性，增加心输出量。【 临床应用 】5急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 解除 心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩，使外周血管阻力、心脏前、后负荷和左心室充盈压 ，心输出量 ，使肺水肿和全身性水肿得以改善。6.药物引起的高血压【 临床应用 】 常见的不良反应 有低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等 拟胆碱样作用 以及 胃酸过多 诱发溃疡病。 由于静脉给药 剂量过大 可引起心率加快、心律失常、心绞痛和体位性低血压，须缓慢注射或滴注。 胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患者 慎用 。【 不良反应 】
