1、第五章 传出神经系统药理概论第一节 概述一、传出神经系统的解剖学分类神经系统中枢神经周围神经中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：感受器 中枢神经 效 应 器传入神经 传出神经局麻药 传出药物 交感、副交感 运动神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等二、传出神经按递质分类根据递质不同，分为 cholinergic nerve和 noradrenergic nerve。 胆碱能神经： 神经末梢合成和释放的递质是 Ach， 包括： 交感、副交感节前纤维； 副交感节后纤维； 极少数交感节后纤维，如汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经； 运动神经。 肾上腺素能神经： 神经末梢合成和释放的
2、递质是 NA， 包括交感神经节后纤维。第二节 传出神经系统的递质和受体一、传出神经的突触结构二、传出神经系统的递质Ach：合成： 胆碱乙酰化酶 乙酰辅酶 A+胆碱 Ach消除： 胆碱酯酶Ach 乙酸 +胆碱其中 1/2 1/3 左右的 胆碱又可被神经末梢 摄取，供再合成 Ach。合成： 羟化酶 脱羧酶 羟化酶酪氨酸 多巴 多巴胺 NA 消除： 摄取 -1 或神经摄取释放到间隙的 NA约有 7590% 被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。神经末梢内囊泡外 NA 可被线粒体膜所含 MAO所灭活。 摄取 -2 或非神经组织摄取。心肌、血管、肠道平滑肌摄取 NA,摄取的 NA很快被 COMT和 MAO
3、代谢。三、传出神经系统的受体（一）胆碱受体（ cholinergic receptor）能选择性地与 ACh 结合的受体。1 M -R， 对毒蕈碱（ muscarine） 敏感，主要分布在节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。可分为 5 种亚型，生理功能和药理作用明确的是 M1、 M2和 M3三种亚型。 Ml 受体 主要分布于 胃壁细胞 、神经节和中枢神经系统，其选择性阻断药为哌仑西平 (pirenzepine） M2 受体 主要分布在 心脏 、脑（间脑、脑桥）、自主神经节、平滑肌，其选择性阻断药为 tripitramine。 M3 受体 主要分布于 外分泌腺、平滑肌 、血管内皮、脑、自主
4、神经节，其选择性阻断药为达非那新（darifenacin）。2 N-R， 对烟碱（ nicotine） 敏感，分为 N1受体和 N2受体 Nl受体 位于 神经节 的 N 受体，它可选择性地被六甲双铵（ hexamethonium， C6） 所阻断。 N2受体 位于 骨骼肌 的 N 受体，它可选择性地被筒箭毒碱（ tubocurarine） 所阻断。（二）肾上腺素受体（ adrenergic receptor）能选择性地与去甲肾上腺素或肾上腺素结合，肾上腺素受体又可分为两大类：1 受体，又可分为 1 和 2 受体。1 受体 主要分布在 血管平滑肌 、 瞳孔开大肌 、心脏和肝脏。2 受体 主要分布
5、在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢。2 肾上腺素受体 简称 受体，可分为 3 种亚型。1 受体 主要分布于 心脏 、肾小球旁系细胞。2 受体 主要分布于 平滑肌、骨骼肌血管 、肝等。3 受体 主要分布在脂肪细胞。（三）多巴胺受体（ dopamine receptor）能选择性地与 DA 结合的受体，又分为两种亚型， D1受体位于肾、肠系膜、心脏血管平滑肌及心肌的多巴胺受体，外源性多巴胺主要激动 D1 受体，应用休克治疗。D2受体位于交感神经节及突触前膜的多巴胺受体。第三节 传出神经系统的生理效应 胆碱能神经兴奋 时，主要表现为机体的 休整状态 ，以 M受体和 N受体激动的效应为主； 去甲肾上腺素能神经兴奋 时，主要表现为机体的 应急状态 ，以 受体和 受体激动的效应为主。
