1、第六章 胆碱受体激动药u M-R：u平滑肌、腺体兴奋u瞳孔缩小u心血管抑制u N-R：u骨骼肌收缩u神经节、肾上腺髓质兴奋u CNS： 早期兴奋 - 晚期抑制直接作用 （受体）间接作用 （抑制 AchE ）M、 N激动药 AchM 激动药 毛果芸香碱N 激动药 烟碱易逆性 新斯的明难逆性 有机磷酸酯胆碱受体激动药 胆碱受体激动药： 与胆碱受体结合激动受体，产生与 Ach相似的作用按对胆碱受体亚型的选择性分 M、 N激动药 （胆碱酯类）M激动药 （天然拟胆碱生物碱；合成）N激动药一、 M、 N激动药乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach)胆碱能神经递质 (内源性神经递质 )，化学性质不
2、稳定，遇水易分解，在体内可被 AchE迅速水解。ACh不易进入中枢 ，故尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作用。药理作用1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传导 肌力血管 (-)内皮 M3-R EDRF BP平滑肌 : （ +）支气管 支气管痉挛（ +）胃肠道 胃肠蠕动眼： （ +）虹膜括约肌 瞳孔缩小（ +）睫状肌 睫状肌收缩腺体： 分泌增加2. N样作用 剂量较大全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素胃肠道平滑肌 （ +），膀胱逼尿肌（ +）心血管 （ +） BP骨骼肌 （ +）表现氨甲酰胆碱： 局部滴眼治疗青光眼醋甲胆碱 ： M相对选择性 口腔粘
3、膜干燥症Carbacholine- 与 ACh相似， 不易水解 ，作用时间较长。- 本品对 膀胱和肠道作用明显 ，故可用于术后腹气 胀和尿潴留- 仅用于皮下注射， 禁用静注给药 。-该药 副作用较多 ，且阿托品对它的解毒效果差，故目前主要用于 局部滴眼治疗 青光眼 。二、 M受体激动药毛果芸香碱 (pilocarpine) 匹鲁卡品 药理作用 : 选择性激动 M受体，产生 M样作用，对眼、腺体作用最明显。1) 缩瞳 ： 瞳孔括约肌 M-R 缩瞳2) 降低眼内压 ： 前房角间隙扩大3)调节痉挛 ： 用 拟胆碱药或动眼神经兴奋 时， 睫 状肌收缩 ，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增 加，只适合看近物， 看近物清楚，看远物模糊促进腺体分泌 汗腺，唾液腺明显1.眼：2.腺体
