1、Institute of Clinical PharmacologyCentral South University药理学药理学Institute of Clinical PharmacologyCentral South University第二 章 药物 代谢 动力学PharmacokineticsInstitute of Clinical PharmacologyCentral South University第一节 药物分子的跨膜转运滤过 简单扩散 载体转运 膜动转运第二节 药物的体内过程吸收 分布 代谢 排泄第三节 房室模型第四节 药物消除动力学一级消除动力学 零级消除动力学 内容提
2、要 Institute of Clinical PharmacologyCentral South University第五节 体内药物的药量 -时间关系一次给药的药 -时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度第六节 药物代谢动力学重要参数半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度第七节 药物剂量的设计和优化靶浓度 维持量 负荷量 个体化治疗 内容提要 Institute of Clinical PharmacologyCentral South University教学基本要求 掌握:膜两侧 pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算;掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式;掌握肝
3、药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响;掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响;Institute of Clinical PharmacologyCentral South University教学基本要求 掌握:掌握药物消除及消除速率的基本概念,熟悉典型 的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算;掌握药物的消除速率常数( Ke)、半衰期( t1/2)、消除率( CL)、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。Institute of Clinical PharmacologyCentral South University教
4、学基本要求 熟悉:药物的吸收、分布的概念及其影响因素;熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。 了解:药物跨膜转运的主要形式和特点;了解药物体内生物转化(代谢)的概念及主要方式;了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。Institute of Clinical PharmacologyCentral South UniversityWhy do we need to know PK?Optimize drug therapy to obtain a predictable response!(1) Drug of choice(2) How much(3) How often(4) For ho
5、w longInstitute of Clinical PharmacologyCentral South UniversityDefinition体内药物浓度随时间变化的动力学规律药物体内处置(Disposition)吸收 (Absorption)分布 (Distribution)代谢 (Metabolism)排泄 (Excretion)Institute of Clinical PharmacologyCentral South UniversityDrug AdministrationDrug Concentration in Systemic CirculationDrug in Tissues of DistributionDrug Metabolism or ExcretionDrug Concentration at Site of ActionPharmacologic EffectClinical ResponseToxicity EfficacyPharmacokineticsPharmacodynamicsAbsorptionDistribution Elimination