1、眼部给药的药物吸收小组成员:彭雅君,杨倩,苗梦尧,张澜,虎然,杨桂雨,高娟稳,侯梦妍 1.主要发挥局部治疗作用 , 如缩瞳 、 散瞳 、 降低眼压 、抗感染 2.常用剂型:各种灭菌的水溶液 、 水混悬液 、 油溶液 、油混悬液 、 软膏 、 眼用膜剂等 生物利用度低 进入体循环目 录一、眼的结构与生理二、药物眼部吸收的途径三、影响药物眼部吸收的因素一、眼的结构与生理外层眼球壁 中层内层眼球 房水眼内容物 晶状体玻璃体眼眼睑眼附属器 结膜泪器添加标题1.眼球壁( 1.)外层主要由角膜和巩膜组成,两者结合处称角巩膜缘;( 2.)中层自前向后分为虹膜、睫状体和脉络膜;( 3.)内层为视网膜;2.眼内
2、容物( 1.)在角膜后面与虹膜和晶体前面之间的空隙叫前房;在虹膜后面,睫状体和晶状体赤道部之间的环形间隙叫后房;充满前 、后房的透明液体叫房水。房水的主要成分为水,含有少量氯化物、蛋白质、维生素 c 、尿素及无机盐类,房水呈弱碱性,比重较水略高。( 2.)晶状体为双凸透镜状的富有弹性的透明体。( 3.)玻璃体为透明 、无血管、无神经具有一定弹性的胶体。 3.眼附属 器( 1.)眼睑覆盖于眼球外部,起到保护眼球的作用。眼睑的开闭可协助泪液的铺展,并可减少泪液的蒸发。( 2.)结膜覆盖眼球前部除角膜以外的整个外表面,并与眼睑的内表面相连,其间构成结膜囊。( 3.)泪液的容量为 7ul, pH为 6
3、.5-7.6,并有一定的缓冲能力。二、药物眼部吸收的途径 1. 角膜渗透 最主要途径 角膜 前房 虹膜、睫状肌 局部血管网摄取 (局部作用) 2. 结膜渗透 进入体循环的主要途径 结膜 巩膜 眼球后部 ( 全身作用) 结膜内血管丰富 , 结膜和巩膜的渗透性比角膜强 , 药物在吸收过程中可经结膜血管网进入体循环 , 不利于药物进入房水 , 同时也可能增加全身吸收后的副作用 。 所以 , 治疗眼局部疾病的药物 , 应尽量避免结膜吸收 。 有些角膜透气性差的药物有明显的非角膜吸收,如菊粉 、庆大霉素、前列腺素等都有明显的非角膜吸收。药物经何种途径吸收进入眼内 , 依赖于药物本身的理化性质 、 给药剂
4、量和剂型 。脂溶性药物一般经角膜渗透吸收 , 亲水性药物及多肽蛋白类药物不易通过角膜 , 主要通过结膜 、 巩膜途径吸收 。亲水性药物的渗透系数与其分子量相关 , 分子量 ,渗透系数 。三、影响药物眼部吸收的因素 (一) 角膜的渗透性 (二) 角膜前影响因素 (三) 渗透促进剂 (四) 给药方法一、角膜的渗透性大多数需要发挥局部作用的眼用药物 ,如散瞳 、扩瞳、抗青光眼药物,需要透过角膜进入房水 , 然后分布于周边组织 ,如睫状体、晶状体、玻璃体、脉络膜、视网膜等。角膜的厚度为 0.5-1mm,主要由脂质结构的上皮 、 内皮及两层之间的亲水基质层组成 , 实际上为脂质 - 水 - 脂质结构 。角膜上皮对大多数亲水性药物构成扩散限速屏障 , 亲脂性很高的药物难以透过角膜基质层 。 因此 药物分子必须具有适宜的亲水亲油性才能透过角膜 。角膜受到损伤 , 药物通透性增大 , 造成局部药物浓度过高 , 带来不利影响 。