1、药物分布 药物分布 是指 药 物从 给药 部位吸收入血后，由血液循 环运送到体内各 脏 器 组织 中的 过 程。l 研究分布的 意义 在于：理想制剂及给药方法，应使药物选择性的送入欲发挥作用的靶器官内，在必要的时间内保持一定的血液浓度，然后迅速排出体外，保证高度安全性，有效性。l 分布与疗效密切相关，同时也与药物在组织中的蓄积和副作用等安全性问题有关。主要内容1、 药物向组织内分布2、药物在淋巴管系统的转运3、 药物向脑内分布4、药物向胎儿转运药物向组织内分布 l 在血液中不与红细胞、血浆蛋白等的血液成分相结合的药物，即非结合的药物通过毛细管壁向组织细胞外液分布，然后透过组织细胞膜向细胞内分布
2、。表观分布容积l 是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，是药动学的一个重要参数。l 表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义，但表观分布容积与 药物的蛋白质结合及药物在组织中分布 密切相关，可以用来评价体内药物分布的程度 。人 真实体液的组成l 人的 体液是由 细胞内液、细胞间液和血浆三部分组成的。l 体重 60kg的成人约有总体液 36L,其中血浆约 2.5L,细胞间液约 8L,细胞内液约 25L。表观分布容积与真实分布容积相当l 有些物质由于基本上 不 与血浆蛋白或组织相结合 ，故 表观分布容积与真实分布容积相当。l 伊文思蓝或吲哚花青绿等高分子物质静注给
3、药后基本上仅分布在血浆中，故可用它们来 估算血浆容积 。l 溴或氯等离子能很快分布到细 胞外液但很难通过细胞膜，故可用它们来 估算细胞外液 。l 重水或安替比林等物质能很快分布到整个体液，可 估算总体液容积 。表观分布容积与真实分布容积不相当l 组织中药物浓度比血液中药物浓度低，则 V将比实际分布容积小 。水溶性药物或血浆蛋白结合率高的药物，例如水杨酸、青霉素、磺胺等有机酸类药物，主要存在于血液中，不易进入细胞内或脂肪组织中，故 V较小。l 组织中药物浓度高于血液中药物浓度，则 V将比实际分布容积大 。脂溶性的药物易被细胞或组织摄取，血药浓度较低，可是 V值常超过体液总量，如地高辛的表观分布容积为 600L。影响组织分布的因素l 供给组织的血流量l 组织细胞膜的透过性 l 组织细胞外液和组织细胞内液 ph差异 l 药物与组织细胞内成分的结合l 药物与血浆蛋白的结合 l 药物的累积 供给组织的血流量 l吸收的药物向组织分布是通过血液循环进行的，组织血流量决定药物向组织转运速度。
