1、口服药物的吸收南京工业大学教学主要内容影响药物胃肠道吸收的因素BCS分类系统及应用运用胃肠道药物吸收特性开发药物新剂型口服药物吸收的研究方法教学主要内容药物通过生物膜的转运机制胃肠道的结构,功能和药物吸收过程Pharmacokinetics 药物代谢动力学( Pharmacokinetics, PK)药物自进入机体到离开机体历经 吸收、分布、代谢及排泄 过程,这是机体对药物的处置,这些处置可以概括为 药物的转运(吸收、分布、排泄) 和 药物的转化(代谢) 。Pharmacokinetics is the study of the fate of a pharmaceutical product
2、 (drug) when administered to a living organism. It is divided into several areas including the extent and rate of absorption, distribution, metabolism andexcretion.第一节 膜转运( membrance transport) 是重要的生命现象之一,在药物的体内吸收、分布、代谢及排泄过程( ADME)中起着十分重要的作用。药物的跨膜转运生物膜的结构与性质生物膜的结构细胞膜主要由 磷脂、蛋白质和少量的糖类 组成生物膜的性质1. 生物膜的流
3、动性;构成的脂质分子层是液态的,具有流动性。适当的膜流动性是其正常功能的基础 : 如能量转换、物质转运、信息传递、细胞分裂、细胞融合、胞吞、胞吐、以及激素作用等都与膜的流动性有密切关系。生物膜的性质2. 生物膜的不对称性;构成膜组分的脂质、蛋白质和糖类在膜两侧的分布都是不对称的。膜脂的不对称分布于膜蛋白的定向分布及其功能都有密切关系。生物膜脂质在两层之间的翻转运动是很缓慢的,这对于维持膜脂的不对称性看来是很重要的。膜蛋白不能从脂双层的一层翻转到另一层,这有利于膜蛋白的不对称分布的维持。生物膜的性质3. 生物膜的半透性;由于膜的液体脂质结构特征, 脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以透过。 镶嵌在膜内的蛋白质具有不同的结构和功能,能与药物可逆的结合,起到药物载体转运的作用。 小分子的水溶性药物可经含水小孔转运 。药物的转运机制 (一)被动扩散( passive transport)定义:是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。膜孔转运单纯扩散药物的渗透性决定药物的吸收能力