1、药物的分布 ContentsDistribution药物分布的概述及研究意义影响药物分布的 因素药物分布的特点药物的分布于制剂的设计 Distributionv药物分布的定义药物从给药部位吸收进入血液循环后,由循环系统运送到体内各脏器、组织、体液和细胞,这种药物在血液和组织中转运的过程称为药物的分布。分布对药物的影响v分布对药物的影响 :1. 药物的作用强度;2. 药物的作用速度;3. 药物在体内的持续时间;4. 药物的毒副作用;5. 药物在组织中的蓄积研究药物分布的意义v1.了解药物分布的特点,指导临床合理用药;v2. 研究药物的靶组织,分析药物的药效和毒性;v3.药物和制剂进行修饰和改进,
2、设计新型具有良好分布特征的药物和制剂;分布与药效v药物分布到达作用部位的速度越快,起效就越迅速,药物和作用部位的亲和力越强,药效就越强越持久。药物 组织器官Distribution +/- receptor 药理作用组织分布与化学结构v组织分布与化学结构1. 药物的脂溶性;2. 空间立体结构;3. 受体的亲和力;v肾上腺素与麻黄碱肾上腺素 麻黄碱v布洛芬的 R-(-)-对映体在人中的分布小于 S-(+)-对映体;v布洛芬在关节炎病人的关节腔膜液中活性体 S-(+)-布洛芬的浓度超过 R-(-)-布洛芬 ;v依托度酸( Etodolac)的 S-(+)-对映体的表观分布容积比 R-(-)-对映体大近 10倍;v沙丁胺醇( salbutamol)透过胎盘屏障存在立体选择性 , R-对映体在脐带静脉药物浓度显著高于母血