1、药物代谢动力学Pharmacokinetics药物代谢动力学 （ Pharmacokinetics） 概念：研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。前者主要以文字和图表定性地描述药物在体内的变化过程；后者主要以数学模型与公式定量地描述药物随时间改变的变化过程。 (base on Newtonian caculas)Pharmacokinetics is to describe and predict the time-course of concentration and amounts of foreign chemicals in various parts of living
2、organisms after the administration of drug,the entire process in which all happened of the active ingredient in living organism is termed “fate” of drug.药物的体内过程：指药物经过给药部位进入直至排出机体的过程。包括 ADME四个连续过程：转运：吸收 Asorption、分布 Distribution、排泄 Excretion 位置变化转化：代谢 Metabolism结构变化药物要从给药部位到达作用部位并引起药物效应，必须首先通过细胞膜。第一节
3、 药物的体内过程细胞膜是一种流动性结构，主要由脂质和蛋白质组成，以脂质双分子层为支架，蛋白质镶嵌在其中。由于脂与脂相融，脂溶性药物较容易通过；部分蛋白质构成了贯穿膜内外的孔道和载体，故水和某些非脂溶性小分子药物也能通过。细胞膜结构一、药物的（跨膜）转运（一）药物转运的方式1、被动转运 简单扩散（脂溶性扩散） 滤过（膜孔扩散、水溶性扩散）2、主动转运3、其他转运方式简单扩散 载 体 转 运l主 动转 运l易化 扩 散药物通过细胞膜的主要方式（二）体内药物体内药物以 游离型 (free)和 结合型 (binding)两种形式进行转运或储存，两者间处于动态平衡游离型药物才能跨膜转运及发挥药理活性；结
4、合型药物是药物在体内储存的形式，并暂时失去药理活性。血浆蛋白一、药物的（跨膜）转运如果几种药物都如果几种药物都可与血浆蛋白的同一可与血浆蛋白的同一部位结合，则合用时部位结合，则合用时可产生竞争性抑制作可产生竞争性抑制作用，结合率高的药物用，结合率高的药物可把结合率低的药物可把结合率低的药物置换出来，可使置换出来，可使 疗效疗效增加增加 或者或者 出现中毒出现中毒 。药物血浆蛋白结合率与竞争结合结合率结合率 游离型游离型 A药药 30% 70% 如如 B药置换结合的药置换结合的 A药药 10%，即，即 30%10%=3% A药药 27% 73%C药药 98% 2%如如 B药同样置换结合的药同样置换结合的 C药药 10%，即，即 98%10%=9.8%10%C药药 88% 12%药物血浆蛋白结合率与竞争结合二、药物的体内过程（一）吸收（ absorption） 1 消化道给药 2消化道外给药（二）分布（ distribution） 1 血浆蛋白结合率 2局部组织器官的血流量 3细胞膜屏障 4体液 PH5 药物与组织的亲和力 （三）生物转化（ biotransformation） 1 药物转化的意义 2生物转化的步骤与类型 3生物转化系统 （四）排泄（ excretion） 1 肾脏 2胆道 3其它途径排泄
