1、药剂学1一、经皮吸收制剂1.概念：经皮吸收：将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程。广义的经皮吸收制剂包括 软膏剂、硬膏剂、贴片 ，还可以是 涂剂和气雾剂 等。狭义的经皮吸收制剂一般指 皮肤贴片 ，常称为经皮给药系统（简称 TDDS）2. 特点：优点： 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用； 可以减少给药次数； 可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用； 使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。2缺点： 由于皮肤的屏障作用，药物仅限于强
2、效类； 大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性； 存在皮肤的代谢与储库作用。3.TDDS的基本组成：背衬层 ：一般是一层柔软的复合铝箔膜，可防止药物的流失和潮解药物储库：其组成为：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等，既能提供释放的药物，又能供给释药的能量。控释膜 ：一般是由乙烯 -乙酸乙烯共聚物（ EVA）和致孔剂组成的微孔膜。黏附层 ：是由无刺激性和过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、树脂和合成树脂等。保护层 ：为附加的塑料保护薄膜，临用时撕去。 34.TDDS的类型 充填封闭型 背衬层要求封闭性强，易与控释膜复合，常以铝塑材料或塑料薄膜制备；药物储库是封闭于背衬层与控释膜之间的粘稠液体或膏
3、状、凝胶状等半固体充填物；控释膜是以 EVA制得的均质膜；粘胶层是常用的压敏胶。 复合膜型 背衬层常为铝塑膜；药物储库层是将药物分散在压敏胶中，加入液状石蜡为增粘剂；控释膜常为聚丙烯微孔膜；粘胶层是用聚异丁烯压敏胶，并加入一定量的药物为负荷剂量。 粘胶分散型 是膜控释型的一个变型，但粘 胶层和控释膜层合二为一 聚合物骨架型 属于周边压敏胶型，系将药物均匀分散或溶解在聚合物骨架中，然后将这种含药聚合物骨架模塑成具有一定面积和厚度的药膜；再把药膜贴在背衬层上，外周涂上压敏胶，加保护膜即制成。 微储库型 属于周边压敏胶型，兼有膜控释型和骨架型的特点。 41.靶向制剂 ：通过载体使药物选择性地浓集于需
4、要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点 的给药系统 2. 分类按 靶部位 ：到达特定 靶组织或靶器官 的靶向制剂到达特定 靶细胞 的靶向制剂到达细胞内某些特定 靶点 的靶向制剂二、靶向制剂5按 作用方式 分类：1被动 靶向制剂： 即自然靶向制剂，进入体内的载药微粒被巨嗜细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂。2主动 靶向制剂：一般是将微粒表面加以修饰后作为 “导弹 ”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效。3物理化学 靶向制剂：用物理或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。61. 生物药剂学的概念概念： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、 机体的生物因素 与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科 三、生物药剂学7磷酸甘油基团脂肪酸链2. 生物膜的结构83.药物胃肠道（ 胃、小肠、大肠） 吸收影响因素 生理因素 胃肠液成分与性质 胃排空 胃肠道蠕动 循环系统 食物 剂型因素 药物的解离度、脂溶性等 溶出速度 在胃肠道中的稳定性 剂型、给药途径 9四、药物动力学 1.概念：研究药物体内 药量 随 时间 变化规律的科学。 2. 隔室模型理论 单室模型 二隔室模型 多隔室模型 单室模型静脉 注射 给药 单室模型静脉 滴注 给药 10
