1、基于纳米混悬技术的难溶性中药基于纳米混悬技术的难溶性中药有效部位给药系统的研究有效部位给药系统的研究导导 师：副研究员师：副研究员答辩人：答辩人：2011.05.23成都中医药大学成都中医药大学 2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩课题支持课题支持v 国家新药创制重大专项国家新药创制重大专项（ 2009ZX09103-349）2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩内容提要内容提要引引 言言 1实验部分实验部分 2全文结论全文结论 3致致 谢谢 42008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩引引 言言纳米混悬给药系统（ N
2、anosuspension，简称 NS ）物理加工物理加工 减小粒径，减小粒径，增大比表面积增大比表面积 特殊性质特殊性质 v 较大的溶解性较大的溶解性 v 高透过性高透过性v 强吸附性强吸附性明显优势明显优势 v 增加吸收速度和吸收率增加吸收速度和吸收率 v 提高局部聚集浓度，减提高局部聚集浓度，减 少毒副作用少毒副作用v 延长作用时间延长作用时间 v 根据需求进行表面修饰根据需求进行表面修饰 2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩引引 言言据统计，中药药效物质中约有 50% 为水难溶性药物。难溶性中药有效部位 瓶颈问题为难溶性中药有效部位纳米制剂提供示范提升民族医药产业产生巨大社
3、会和经济效益提高生物利用度，提高生物利用度，增强临床疗效增强临床疗效NS2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩引引 言言波棱瓜子波棱瓜子 为葫芦科植物波棱瓜（为葫芦科植物波棱瓜（ Herpetospermum caudigerum)的干燥成熟种子，具有清热解毒，去火降热，助消化等功效。的干燥成熟种子，具有清热解毒，去火降热，助消化等功效。总木脂素总木脂素活性部位活性部位波棱瓜子波棱瓜子临床用途临床用途 赤巴病、黄疸型肝炎、胆 囊炎、消化不良等。结构分析结构分析 苯并呋喃木脂素类成分。筛查方法筛查方法 抗鸭乙肝病毒实验 2.2.15 细胞株实验 抗小鼠急性肝损伤实验BCS 类类难溶性药
4、物难溶性药物2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩引引 言言主要化学成分结构式主要化学成分结构式波棱酮波棱酮 (Herpetone)波棱素波棱素 (Herpetin)波棱芴酮波棱芴酮 (Herpetfluorenone) 波棱酚波棱酚 (Herpetenol)波棱甲素波棱甲素 (Herpetrione)2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩引引 言言技术路线技术路线 总木脂素总木脂素纳米混悬剂纳米混悬剂制备工艺研究制备工艺研究固体化研究固体化研究体外溶出度考察体外溶出度考察 体内药代动力学研究体内药代动力学研究 药效学研究药效学研究粉粉 末末稳定性考察稳定性考察形态学考察、
5、粒径形态学考察、粒径 和多分散度测定和多分散度测定再分散性评价再分散性评价波棱瓜子波棱瓜子提取纯化工艺研究提取纯化工艺研究2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩实验部分实验部分HTL的制备的制备 HTL-NS 的制备的制备 HTL-NS 的固体化研究的固体化研究 HTL-NS 的体内药代动力学研究的体内药代动力学研究 HTL-NS 的药效学研究的药效学研究 主要内容主要内容 2008级硕士研究生毕业答辩级硕士研究生毕业答辩HTL 的制备的制备一一 . 评价标准的建立评价标准的建立 HPLC 法出膏率 =所得膏率 /药材的投入量 100%波棱甲素得率 = 干膏中波棱甲素的含量 /药材中波棱甲素的含量 100%波棱甲素的含量出膏率波棱甲素得率波棱甲素得率
