1、第三章第三章 表面活性剂表面活性剂内 容 提 要 表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用，其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团，其作用是能显著降低分散系的表面（界面）张力，因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等，是药用乳剂、悬浊剂、脂质体等的重要辅料。本章重点讨论表面活性剂的基本性质（如CMC值、 HLB值、 Krafft点与昙点等）与测定方法等 。 第一节 概述一、表面活性剂的概念表面活性剂 (surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。表面张力：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。 表面活性剂分子二、表面活
2、性剂的结构特点 非极性烃链 极性基团非极性烃链： 8个碳原子以上 烃链 极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。当表面活性剂浓度很低，但降低表面活性张力很显著，则它的表面活性越强，越容易形成正吸附。 三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到
3、临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。三、表面活性剂的吸附性2.表面活性剂在固体表面的吸附第二节 表面活性剂的分类根据分子组成特点和极性基团的解离性质： 离子表面活性剂 非离子表面活性剂高分子表面活性剂和低分子表面活性剂阳离子表面活性剂阴离子表面活性剂两性离子表面活性剂一、离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。1、高级脂肪酸盐： 通式： (RCOO)n-Mn+脂肪酸盐 分类：一价金属皂 (钾、钠皂 )；二价或多价皂 (铅、钙、铝皂 )；有机胺皂 (三乙醇胺皂 ) 性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 应用：具有一定的刺激性，只供外用。（一）阴离子表面活性剂2、硫酸化物： 通式： ROSO3-M+ 分类：硫酸化油 (硫酸化蓖麻油称土耳其红油 )；高级脂肪醇硫酸脂 (十二烷基硫酸钠 ) 。 性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。 应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 （一）阴离子表面活性剂
