1、第三篇第三篇 药物制剂的药物制剂的新技术和新剂型新技术和新剂型透皮给药制剂哈尔滨医科大学 药剂教研室3 教学内容n 第一节 概述 n 第二节 经皮制剂的研究 n 第三节 经皮吸收制剂的制备 4 本章学习要求：n 掌握透皮给药制剂的概念、特点和吸收途径； n 掌握透皮给药制剂中影响药物透皮吸收因素、常用透皮吸收促进剂等； n 熟悉透皮吸收制剂的分类、常用材料； n 了解经皮吸收制剂的制备方法和质量评价。5 第一节第一节 概述概述n 透皮给药系统 或称 经皮治疗制剂 (transdermal drug delivery systems, transdermal therapeutic system
2、s, 简称 TDDS， TTS）系指经皮肤敷贴方式用药，药物 透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度并转运至各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用的新制剂 .n 常用的剂型为 贴剂 (patch)，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。 6 自 1974年美国上市的第一个 Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱和 1981年硝酸甘油透皮制剂用于临床以来，相继有雌二醇、睾酮、左炔诺酮、芬太尼、烟碱、可乐定、硝酸异山梨酯等透皮制剂。TDDS的发展和应用7 国内外正在研制和开发 一些亲水性较强及分子量较大的药物，如多肽及蛋白质类药物的经皮给药系统研究开发迅速发展。随着新型合成的高
3、分子聚合物和渗透促进剂的应用，经皮吸收制剂制备工艺不断完善，离子导入药物技术以及超声波或激光技术的应用，药物透皮吸收的机理深入研究，拓宽了 TDDS 领域的研究和发展内容。 TDDS的发展和应用8 近年来， 我国新型的透皮给药系统的开发目前已取得了明显成就，如东莨菪碱贴片、硝酸甘油贴片、细心痛贴片、可乐定贴片、烟碱贴片和雌二醇贴片已投入市场，填补了国内空白，其中有些技术已摆脱了国外已有产品的框框，率先作出了一些独创性的改进，随着我国科学技术的不断发展，透皮吸收制剂将在我国有更广泛的应用。TDDS的发展和应用9 目前，世界透皮制剂市场主要由 贴剂 和 凝胶剂 组成，大多 应用于： 激素替代治疗（治疗绝经期综合症、骨质疏松和性腺机能减退）、心血管疾病（高血压和心绞痛）和中枢神经系统疾病（戒烟、晕动症和疼痛炎症）。TDDS的发展和应用10 世界透皮释药系统总 销售额：1993年，约为 16亿美元； 1996年，约为 25亿美元； 2000年，达 53亿美元； 2003年， 91亿美元。TDDS的发展和应用
