1、第八章第八章 抗抗 生生 素素 Antibiotics人民卫生出版社人民卫生出版社12345氨基苷类抗生素 (aminoglycoside antibiotics) 四环素类抗生素 (tetracyclines antibiotics ) -内酰胺类抗生素 (-lactam antibiotics ) 氯霉素类抗生素 (chloramphenicol antibiotics ) 大环内酯类抗生素 (macrolide antibiotics) 第八章 抗 生 素抗生素定义 是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物有选择
2、性杀灭或抑制作用的药物。 抑制病原菌的生长 用于治疗细菌感染性疾病； 某些具有抗肿瘤活性 用于肿瘤的化学治疗； 免疫抑制、刺激植物生长作用。 不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。来 源 生物合成 (发酵 )：使微生物加快新陈代谢，产生抗生素。 化学全合成 半合成方法通过结构改造，得到半合成抗生素： 增加稳定性 降低毒副作用 扩大抗菌谱 减少耐药性 改善生物利用度 提高治疗效力抗生素的作用机制 干扰细菌细胞壁合成：使细胞破裂死亡。 包括青霉素类和头孢菌素类 损伤细菌细胞膜：影响膜的渗透性。 包括多黏菌素和短杆菌素 抑制细菌蛋白质合成：干扰必需的酶的合成。 包括大环内酯类、氨基苷类
3、、四环素类和氯霉素 抑制细菌核酸合成：阻止细胞分裂和酶的合成。 包括利福平等 第一节第一节 - 内酰胺抗生素内酰胺抗生素-Lactam Antibiotics概 述 主要指青霉素类和头孢菌素类。 1929年英国医生 Fleming首先发现青霉素具有明显抑制 革兰氏阳性菌 的作用； 1941起，青霉素 G开始应用于临床。 由于青霉素在使用中发现有 过敏反应 、 耐药性、 抗菌谱窄 以及 性质不稳定 等缺点，因此对其进行结构修饰，得到一系列耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素类药物。 1945年发现头孢菌素； 1962年第一代头孢菌素用于临床。 头孢菌素类抗生素是二十世纪七十年代以来发展最迅速、上市品种最多的一类抗生素，先后出现第二代、第三代和第四代。 具有 抗菌谱广 、 抗菌活性强 、 疗效高 、 毒性低 等特点，在临床上得到了大量的应用。 头孢菌素类抗生素在世界抗感染药物市场中占较大比重，目前其销售额约占抗感染药物销售额的 40%。一、基本结构特点和作用机制 定义：分子中含有由四个原子组成的 -内酰胺环的抗生素。 -内酰胺环的作用： 四元环张力较大，其化学性质不稳定，易发生开环导致失活； -内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。1. -内酰胺类抗生素的分类 青霉素类 青霉烷 头孢菌素类 头孢烯 碳青霉烯类 青霉烯类 氧青霉素类 -氧青霉烷 单环 -内酰胺
