1、第二十章 缓释、控释给药系统 Chapter 20 Sustained release and controlled release drug delivery system l 掌握缓释与控释制剂的概念、特点、类型、常用辅料及缓释、控释方法 ; 熟悉缓释与控释制剂的组成和设计原理 ; 熟悉缓释与控释制剂制备的骨架型技术、膜控技术、渗透泵技术及生物粘附技术 ; 了解口服缓释、控释固体制剂的体内外试验方法。l 掌握微丸的概念、特点、常用辅料 ; 熟悉微丸的制备、影响因素、质量评价；了解微丸的释药机理。l 掌握微囊的概念、特点、常用载体材料。熟悉微囊常用制备方法、质量评价。l 熟悉口服定时给药系统
2、和口服定位给药系统的概念和类型。l 熟悉植入剂的概念、类型。 第一节 概 述 l 一、缓释、控释制剂的概念与分类l 缓释制剂 (Sustained-Release Preparations) l 控释制剂 (Controlled-Release Preparations)二、缓释、控释制剂的特点 l 优点：l 对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便；l 使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；l 可以减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大疗效。 l 问题：l 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往往
3、不能立刻停止治疗；l 往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；l 制备所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。 四、缓释、控释制剂的处方设计 l （一）药物的选择l （二）药物剂量的设计l （三）安全性第二节 缓释、控释制剂的设计原理及释药机制 l 一、骨架型缓释、控释制剂 l （一）不溶性骨架片 l 指由不溶于水的高分子材料与药物制成的骨架片。 1常用的不溶性骨架材料2释药机理药物的释放速度将决定于药物的扩散速率而与药物的溶解速率无关（二）蜡质骨架片 l 指由蜡质材料与药物制成的缓释骨架片。1. 常用的蜡质骨架材料l (1) 硬脂酸与硬脂醇l (2) 巴西棕榈蜡 l (3) 单硬脂酸甘油酯l 2. 释药机理l （三）亲水凝胶骨架片1. 常用的亲水凝胶骨架材料l (1) 羟丙甲纤维素l (2) 海藻酸钠 l (3) Carbopol l (4) 羧甲基纤维素钠 l (5) 聚氧乙烯 2. 释药机理
