1、第二章 药物效应动力学pharmacodynamics大纲要求:掌握药物的基本作用及与药物作用的相关概念,受体理论与作用于受体的药物分类。熟悉药物的量效关系、药物作用的两重性。了解药物的构效关系、药物作用的信号转导。r药物作用与药理效应 何为药物作用?药物作用与药理效应有何区别?第 一 节 药物的基本作用Basic Effects of DrugsAD 血压升高药理作用 药理效应、 强心苷 心肌细胞膜 Na+-K+ATP酶 心肌收缩力 药物作用药物效应动因 结果药物作用 (drug action):是指药物与机体组织细胞间的 初始 (原发 )作用 ,是 动因 。 是分子反应机制,特异性作用于某
2、部位。药理效应 (pharmacological effect)是药物作用引起的机体组织器官 在功能和形态上的变化 ,使机体对药物反应的表现,是 结果 。n药理效应的基本表现兴奋 (excitation): 使机体器官生理、生化原有功能提高、加强。抑制 (inhibition): 机体器官原有功能的减弱。过度兴奋转入衰竭 (failure)。n药物作用的 特异性 (specificity)多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有 特异性 。许多药物是通过与机体组织细胞上特 异 的大分子物质结合而产生作用。AD 、 R AchMRn药物作用的选择性 (sele
3、ctivity)有些药物只能影响一种组织器官,影响一种功能,而有的药物可影响多种组织器官,影响多种功能。前者选择性高,后者选择性低。选择性具有 相对性 ,选择性低的药物,在适当剂量时,也可能只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织器官作用很小或无作用。n选择性形成的有关因素:r 药物分布的差异;r 组织生化功能差异:通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应;r 细胞结构的差异,如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌,而人和动物的细胞无任何影响。 选择性高 的药物作用范围窄 , 针对性强 ;准确地治疗某种疾病或某一症状。 选择性低 的药物作用范围广,针对性不强,副作用多 。但在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如,广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。n药物特异性与选择性的关系n药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应,即二者不一定平行。