1、 主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律(运用数学原理和方法研究药物在体内的量变 )。第三章 药物代谢动力学药物要产生特有的效应，必须在作用部位达到适当浓度。要达到适当浓度，与药物剂量及药动学有密切相关，它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。本章主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律，熟悉常用药动学参数的意义。 第一节第一节 药物分子的跨膜转运药物分子的跨膜转运药物的药动学，首先必须跨越多层生物膜，进行多次转运。转运：药物吸收、分布、排泄的过程。生物膜是 由蛋白质和液态的脂质双分子层（主要是磷脂）所组成。 由于生物膜的脂质性的特点，故只有脂溶性大、极性小的药物较
2、易通过。 药物的跨膜转运方式，按其性质不同可分为两大类：一、被动转运（下山转运）特点： （ 1）药物顺浓度差转运（ 2）不耗能（ 3）不需要载体（ 4）无饱和 限速 及竞争性抑制分为简单扩散和滤过扩散两种。1、脂溶扩散 （ lipid diffusion） （ 简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。影响因素： 膜两 侧浓 度差： 药 物在脂质 膜的一 侧浓 度越高， 扩 散速度越快，当膜两 侧浓 度相同 时 ， 扩 散即停止。 药物的脂溶性：药物的脂溶性用油水分配系数表示，分配系数越大，药物扩散就越快。 药物的 解离度 ： 非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜 。 药物
3、的 pKa及 所在环境 的 pH。 决定药物的解离度 。pH 对弱酸或弱碱类药物的影响， 可用数学公式进行定量计算。 对弱酸性药物：10pH-pKa =解离型 /非解离型 10pH-pKa =A-/HA对弱碱性药物：10pKa-pH =解离型药 /非解离型 10pKa-pH =BH+/B2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散） ： 指分子量小的水溶性物 质 如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗透压的影响，通过膜膜孔被动转运。 归纳： 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少； 而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。当药物 pKa不变时，改变溶液的 pH， 可明显影响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运。
