1、1药物代谢动力学药物代谢动力学Pharmacokinetics2Why do me need to know PK?Optimize drug therapy to obtain a predictable response!(1) Drug of choice(2) How much(3) How often(4) For how long3Definition体内药物浓度随时间变化的动力学规律药物体内过程 (Disposition)吸收 (Absorption)分布 (Distribution)代谢 (Metabolism)排泄 (Excretion)4Drug Administratio
2、nDrug Concentration in Systemic CirculationDrug in Tissues of DistributionDrug Metabolism or ExcretedDrug Concentration at Site of ActionPharmacologic EffectClinical ResponseToxicity EfficacyPharmacokineticsPharmacodynamicsAbsorptionDistribution Elimination5Drug at absorption siteMetabolitesExcreted
3、 drugDrug in bodyTime% of dose20406080100用药后药物在体内量的变化曲线16第 一 节药物分子的跨膜转运第三章Drug Transport 7一、药物通过细胞膜的方式：被动转运：简单扩散和滤过主动转运其它：易化扩散、胞吞、胞饮等81、被动转运药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运特点：v药物从浓度高一侧向浓度低一侧扩散渗透，当药物在膜两侧 的浓度相等时即达到动态平衡v不需要载体v不消耗能量v无饱和现象v不同药物同时转运时无竞争性抑制现象v分子量小、脂溶性高、极性较小的非解离型药物易被转运，反之则不容易转运9简单扩散(Simple diffusion, Passive diffusion)脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过滤过 （ Filtration）水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响10酸性药 (Acidic drug): HA H+ + A 碱性药 (Alkaline drug): BH+ H+ + B (分子型 ) 离子障 （ ion trapping） ： 分子 极性低，疏水，溶于脂，可通过膜离子 极性高，亲水，不溶于脂，不通过分子越多，通过膜的药物越多分子越少，通过膜的药物越少
