1、三七的药理作用研究进展 学生姓名 安晓燕 班 级 1202 专业名称 中药制药技术 系部名称 制药工程系 指导教师 王林 提交日期 2014年 11月 答辩日期 2014年 11月 河北化工医药职业技术学院 2014 年 11 月 摘要 .错误 !未定义书签。 绪论 . 4 第一章 对血液系统的影响 错误 !未定义书签。 1.1 止血作用 .错误 !未定义书签。 1.2 活血化瘀、抗血栓作用 .错误 !未定义书签。 1.3 补血、造血功能 .错误 !未定义书签。 第二章 对心脑血管系统的影响 错误 !未定义书签。 2.1 抗心肌缺血,扩血管,治疗冠心病、高血压的作用 错误 !未定义书签。 2.
2、2 对脑组织的保护作用 .错误 !未定义书签。 第三章 对中枢神经系统的影响 错误 !未定义书签。 3.1 镇静作用 .错误 !未定义书签。 3.2 镇痛作用 .错误 !未定义书签。 3.3 增智作用 .错误 !未定义书签。 第四章 四历代三七药方选 4.1. 七厘散 .5 4.2 七真膏 .5 第五章 抗炎症作用 5.1三七对免疫系统的功用 .6 5.2三七的抗肿瘤作用 .6 5.3 抗氧化,延缓抗衰老作用 .6 三七的药理作用研究进展 摘要 三七作为传统的名贵中药材,具有广泛的药理作用该文简单的对三七主要的几个药理作用做一个介绍,为三七研究提供依据。 绪论 中药三七 ,始载于本草纲目 ,为
3、五加科植物人参三七的干燥根及根茎。又名山膝、金不换、田三七、田漆、田七、参三七、血参、人参三七、滇三七。三七用于治疗疾病已有悠久的历史,在本草纲目以前的医门秘旨、跌损妙方已有记载。三七是我国特有的传统 珍贵中药材,主产于云南、广西及四川等地,野生或栽培。中国药典部 2005版收载三七:味甘、微苦,性温,归肝、胃经,具有“散瘀止血,消肿定痛”的功能,可以用治外伤出血、咳血、衄血、下血、血痢等各种内外血症。中药大辞典 2005 版记载:“生品能散瘀止血,消肿止痛 ,熟品能补血活血 ,为常用名贵药材之一。”中药三七的主要化学成分有:三七总皂苷、三七素、三七多糖类、黄酮苷、挥发油、氨基酸及各种微量元素
4、等。中国药典部 2005 版规定三七药材人参皂苷Rg1(C42H72O14),人参皂苷 Rb1(C54H92O23)和三七皂苷R1(C47H80O18)三者的总量不得少于 5.0%。有报道“测定结果表明三七总皂苷含量可达 8.19% 29.4%,其中有人参皂甙Rb1、 Rb2、 Rc、 Rd1、 Rd2、 Re、 Rf、 Rg1、 Rg2、 Rh1,三七皂甙 A、 B、 C、 D、 E、 F 等”。三七的药理作用已经逐渐被人们所重视,其药理作用主要表现在以下几个方面: 一、对血液系统的影响 (一 )止血作用 三七具有“止血不留瘀,化瘀不伤正”的美名,素有“止血之神药”、“止血金不换”之说 ,为
5、伤科要药。三七的止血有效成分是三七素 Dencichn,可溶于水 ,是一种特殊的氨基酸类物质 ,著名的“云南白药” ,即以之为主药。三七素的止血效应与剂量有关,能缩短凝血时间 ,使血小板数量显著增加。它主要通过机体代谢、诱导血小板释放凝血物质而产生止血作用。三七止血宜生用 ,是因为三七素不稳定 ,经加热处理后易被破坏。有研究报道,三七中的 Ca2+及槲皮苷也能止血。 (二 )活血化瘀、抗血栓作用 三七既有促进血凝的一面,又有使血块溶解的作用,具有“止血又活血”的双向调节功能。三七中三七总皂苷 (PNS)可使血小板内CAMP 含量增加,减少血栓素 A2(TXA2)的生成,因此 PNS 具有明显抗
6、 凝,抑制血小板聚集作用,可以防止血液粘度增加。关于三七中的活血成分 ,目前已证明 ,这主要以 Rg1 为代表的三醇型皂苷 (PTS)的作用。 PNS 对家兔、大白鼠实验性血栓形成均有明显抑制作用;静脉注射可以明显抑制凝血所致弥漫性血管内凝血,动物血小板数目的下降和纤维蛋白降解产物的增加。 PNS 可明显降低冠心患者的血小板黏附和聚集,亦可改善微循环,抗血栓形成。 PNS 可以升高血浆蛋白 C活性 ,而蛋白 C 是一种由肝脏合成的纤维素依赖性蛋白质 ,在人体内被激活后 ,具有抗凝活性和促纤溶活性。可见三七止血 (促凝 )和活血化瘀(抗凝 )双向调节 功效是其所含多种活性成分综合作用的结果。 (
7、三 )补血、造血功能 三七能“祛瘀生新”,赵学敏的本草纲目拾遗:“三七大如拳者治打伤,有起死回生之功,价与黄金等”,“三七颇类人参,人参补气第一 ,三七补血第一”。现代研究也证实三七具有补血作用,能明显促进 60Co- 射线照射小鼠多能造血干细胞的增殖,增加脾脏重量。对环磷酰胺引起的小鼠白细胞减少也有促进恢复作用。钱煦岱研究表明 :PNS 具有促进骨髓 CD34+造血细胞增殖的类生长因子的效应。高瑞兰发现 :PNS 可诱导造血细胞 GATA-1 和 GATA-2 转录调粒蛋白合成增 加,调控造血细胞增殖。三七注射液能显著促进急性失血性贫血大鼠的红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复,能提高外周红细
8、胞、白细胞数量。近年来,大量的实验和临床研究报道,三七能促进骨髓粒细胞系统、血红蛋白及各类红细胞升高和增殖,具有明显的造血功能。 二、对心脑血管系统的影响 (一 )抗心肌缺血,扩血管,治疗冠心病、高血压的作用 PNS 对大鼠的心肌缺血 -再灌注损伤有很强的保护作用,唐旭东等认为心肌缺血 -再灌注能刺激中性粒细胞内核因子的活化,活化的内核因子启动中性粒细胞间粘附分子 (ICAM-1)的表达而参与心肌缺血 -再灌注损伤的发生过程;而 PNS 能抑制内核因子的活化,减少ICAM-1 表达及中性粒细胞浸润而起到心肌保护作用。王国印等通过制备家兔冠状动脉结扎致心肌缺血模型 ,兔垂体后叶素致心肌缺血模型
9、,兔、鼠心肌缺血再灌注损伤模型等方法 ,观察并证明三七皂苷可减少心肌细胞缺血损伤时细胞内酶的释放 ,减轻细胞形态改变和维持DNA 合成。 PNS 对几种实验性心律失常模型 (氯仿诱发的小鼠心室纤颤、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常 )均有明显对抗作用 ,其作用机制可能通过拮抗钙的作用而产生。 PNS 能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速心律作用 ,且此减慢心律 作用不为阿托品抑制 ,提示其抗心律失常作用并不是通过竞争性阻断肾上腺素 -受体或兴奋 M-胆碱受体所致 ,而是与心肌的直接抑制有关。 PNS 能改善左室舒张功能,这与其提高肌浆内膜上的 Ca 泵活性,纠正心肌细胞内 Ca2+超负荷的提高左室心肌能
10、量有关。 PNS 能扩张血管产生降血压作用,普遍认为 PNS 为一钙通道阻滞剂,具有阻断去甲肾上腺素所致的钙离子内流作用。 (二 )对脑组织的保护作用 研究三七总皂苷对出血性脑损伤的保护作用 ,发现三七总皂苷可以增高脑出血后 BcL-2(抑凋亡基因)蛋白的表达 ,有抑制脑组织细胞凋亡的作用 ,对脑 组织具有保护作用;能使全脑或局灶性脑缺血后再灌注水肿明显减轻,血脑屏障通透性改善,局部血流量显著增加。另有试验证明,三七总皂苷对大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用,其作用机制可能是上调 HSPT0(一种脑缺血相关蛋白 )和下调转铁蛋白,并保护血脑屏障。三七三醇皂苷对脑梗死大鼠早期神经功能恢复有一定的
11、改善和促进作用,三七三醇皂苷作为一种脑保护剂在缺血性脑损伤治疗中早期使用和后期持续使用能够上调内源性神经保护因子 ,从而使受损的神经功能得到恢复。 三七总皂苷还能明显延缓缺血组织三磷酸腺苷 (ATP)的分解,改善能量代谢 ,增加组织血流供应,从而保护脑组织,脑缺血后持续应用三七有积极意义。三七对脑缺血后的细胞有一定保护作用,止血、活血化瘀、镇静、镇痛、消炎等作用都是三七治疗脑血管疾病的药理学基础。 三、对中枢神经系统的影响 (一 )镇静作用 PNS 能减少动物的自主活动,表现出明显的镇静作用,这种中枢抑制作用部分是通过减少突触体谷氨酸含量来实现的。 PNS、人参皂甙,均有显著的镇静作用,并能协
12、同中枢抑制药的抑制作用。 (二 )镇痛作用 三七具有“散瘀止血,消肿定痛”的功效,人参皂甙 Rb1 为主要镇痛成分。三七、三七总皂苷等对采用热 板法、扭体法及大鼠光辐射甩尾法等多种镇痛模型实验均有明显镇痛作用 ,对化学性刺激性引起疼痛亦有明显镇痛作用 ,与氢化考的松相似 ,能明显抑制多种致炎剂所致大鼠足肿胀和小鼠耳廓炎症,对小鼠腹腔诱发炎症有明显对抗作用 ,对摘除肾上腺鼠也有一定抗炎作用。脑室内少量三七总皂苷注入有较强的镇痛作用 ,而且其作用为吗啡受体阻滞剂 纳洛酮部分拮抗 ,是一非成瘾性阿片样受体激活剂。三七总皂苷与电针效应相似 ,具有明显镇痛 ,抗炎及免疫调节作用 ,并提示三七总皂苷可能是
13、阿片样肽受体的激动剂而不具有成瘾的副作用。 (三 )增智作用 三七皂苷 G-Rb1 和 G-Rg1 能显著增强小鼠的学习和记忆能力 ,对亚硝酸钠及 40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。 四历代三七药方选 (一)七厘散 【来源】青囊全集卷上 【组成】三七一钱,豆沙五分,梅片五分,乳香、没药各一钱,儿茶一钱,红花一钱五分,猴结一钱五分,按照此比例一钱研磨混合。 【功效】活血化瘀,消肿止痛 【主治】跌打损伤,各种外伤出血,淤血 【用法】口服,每次 7 克,温水冲服,或者涂抹伤处。 (二)七真膏 【来源】外科大全卷四 【组成】乳香(去油)、没药(去油)、三七、轻粉 、儿茶各三钱,麝香四
14、分,冰片三分一起混合加工成粉状,和均匀。 【功效】活血、消肿止痛 【主治】杖伤 【用法】白蜜调成糊状,敷在患处 五 抗炎症作用 药理实验表明,三七对多种原因引起的血管通透性增加有明显的抑制作用,具有较强的抗炎功效。例如:三七对于大鼠背部皮下植棉球引起的结缔组织增生性炎症及棉球引起的肉芽肿有非常明显的抑制作用;三七总皂苷对角叉菜胶、透明质酶引起的小鼠关节肿胀以及巴豆油、二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀具有明显的抑制作用。 临床应用表明:三七治疗开放性骨折,消肿止痛效果甚佳;麝香正骨水改进为田七正 骨水后,功效明显提高。 (一) 、三七对免疫系统的功用 药理实验发现,三七总皂苷可显著提高小鼠的巨噬细胞的吞
15、噬率和吞噬指数,提高外围血中白细胞总数,减少白细胞的移动指数;三七水煎剂或三七多糖对小鼠体内抗原结合细胞的生成具有明显的促进作用;三七皂苷在体外对人体淋巴细胞的有丝分裂有促进作用。 综上所述,三七具有一定的免疫调节作用。 (二) 、三七的抗肿瘤作用 近年来,国内外学者对三七的抗肿瘤(癌)作用研究取得了可喜的进展。 研究表明,三七中含有三七皂苷、 -榄香烯、微量元素硒等抗癌活性物质;三七皂苷 120ug/ml 浓度的 Rb1 能使培养的肿瘤细胞 92%受到抑制,三七皂苷 Rd 的抑制率则为 79%;三七皂苷 Rh1 对培养的肝癌细胞有明显的抑制作用;三七皂苷 Rh2 具有较强的抗肿瘤活性,并能诱导癌细胞逆转成非癌细胞。 此外,三七皂苷和三七多糖能增强机体免疫功能,对治疗癌症有一定的辅助作用。 (三) 、抗氧化,延缓抗衰老作用 机体内脂质过氧化物( LPO)的异常积累是人体衰老的主要原因之一。 实验证明,三七能明显提高大鼠脑组织及血液中的 SOD 的活性,显著降低脑组织和血液中 Lpo 的含量,具有抗衰老作用。研究表明,三 七