1、药物化学Medicinal Chemistry山东大学药物化学教研室山东大学药物化学教研室方浩方浩2010山东省执业药师继续教育 Y-4-20 药物化学药物化学应用化学的手段和现代科学技术来应用化学的手段和现代科学技术来 研究化学研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药效关系、体内代谢以及寻找新药 的途径与方的途径与方法的综合性应用基础学科。法的综合性应用基础学科。 第一部分第一部分 概述概述药物化学的两个英文名称n pharmaceutical chemistry “制药化学 ”n medicinal chemistry
2、“临床药物化学 ”制药化学n 已知药理作用并在临床应用的药物的 化学合成、提取分离、结构鉴定、质量控制以及化学结构改造 的研究n 解决的主要问题是如何得到一个安全有效的药物， 侧重于现有药物的制备 临床药物化学n 研究药物的化学结构和性质同机体相互作用的关系 ，结构 活性关系或简称 构效关系 ，n 研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程，从 分子水平 上解析 药物作用机理 和作用方式n 所要解决的问题是怎样用好现有药物和如何发现一个临床有效的药物n 侧重于药物的应用和发现。 第二部分 基本概念、基本知识及重点、难点n 药物化学的主要研究任务n 药物化学的历史与现状n 药物的靶点 n 药物的构
3、效关系n 药物 -靶点相互作用的化学本质n 先导化合物的发现 n 先导化合物优化一、药物化学的主要研究任务 n 为有效利用现有化学药物提供理论基础n 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺n 不断探索开发新药的途径和方法 任务一 : 提供理论基础 药物理化性质与 药物稳定性 ：确保质量，制剂剂型的选择，贮存条件。 药物 构效关系 ，药物作用机制，为创新药物的合理设计奠定基础 配伍禁忌 和合理用药 药物在机体的 代谢 过程及代谢产物的推测和确定，为药物 新剂型的处方设计 和药物的 化学结构修饰 提供重要依据。任务二：化学药物生产的方法和工艺（化学制药工艺学 ） 主要内容 ：研究药物合成路线及工艺条件，提高合成设计水平，发展新原料、新工艺、新技术、新方法和新试剂。 中心环节 ：提高产品的质量和产量，降低成本，获得最高的经济效益。 把研究成果转化为生产实践，构成生产工艺学。 任务三：探索开发新药的途径和方法（新药设计与开发 ,药物设计学） 创制新药的 4个阶段1.生物靶点的选择2.检测系统的确定3.先导化合物的发现4.先导化合物的优化
