1、神经系统组成 胆碱能药物肾上腺素能药物镇痛药中枢抑制药中枢兴奋药全身麻醉药局部麻醉药传出神经系统 传出神经系统药物的作用环节拟胆碱药和抗胆碱药Cholinergic and Anticholinergic Drugsn 第一节 M受体激动剂n 第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂n 第三节 M受体拮抗剂n 第四节 N受体拮抗剂第一节 M受体激动剂muscarinic receptor agonists n M受体的结构及功能 n M受体激动剂的临床应用 n 胆碱酯类 M受体激动剂 n 生物碱类 M受体激动剂n 选择性 M受体亚型激动剂 乙酰胆碱受体的分类n M受体： M1， M2， M3， M4， M5
2、n N受体： N1， N2M受体的结构 - G蛋白偶联受体 人类 M1受体演绎序列 2000年发表视紫红质三维结构 Palczewski K, et al. Crystal Structure of Rhodopsin: A G Protein-coupled Receptor. Science 2000; 289: 739745. ACh与 M1受体相互作用模式俯视图 M受体上与乙酰胆碱季铵阳离子结合的负离子位点 Asp105位于第三跨膜区，与酰基相互作用的 Thr189位于第五跨膜区，与乙基桥相互作用的 Tyr381位于第六跨膜区。 M受体激活后的信号转导 M受体激动剂的临床应用n M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，但大剂量又可使静脉血管收缩；腺体分泌增加。n M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。n M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；治疗阿尔茨海默症；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。
