1、第六讲 消化系统药物第一节 抗溃疡药一、 H2 受体拮抗剂二、质子泵抑制剂第二节 止吐药第三节 促动力药第四节 肝胆疾病辅助治疗药物一、肝病辅助治疗药二、胆病辅助治疗药1一、组胺 H2受体拮抗剂 西咪 替丁，雷尼替丁等二、质子泵抑制剂 奥美拉唑，兰索拉唑等第一节 抗溃疡药21.西咪替丁 Cimetidine 甲氰咪呱，泰胃美， Tagament N-氰基 -N- 甲基 -N”-2-(5- 甲基 -1-H-4-咪唑 基 )-甲基 硫基 -乙基 胍 胃溃疡治疗上的 “ 泰胃美 ” 革命3水解性：水解产物氨甲酰胍 胍42.雷尼替丁 Ranitidine N- 甲基 -N- 2- 5- （二甲氨甲基）
2、 -2-呋喃 基 甲基 硫代 乙基 -2-硝基-1,1-乙烯二胺 盐酸盐5雷尼替丁和西咪替丁的比较 抗溃疡作用较西咪替丁强 5-8倍 速效和长效 副作用较西咪替丁小 无抗雄性激素的副作用 与其它药物相互作用也较小 6其它 H2受体拮抗剂噻唑环母核7H2受体拮抗剂的构效关系五元杂环 脒脲基团8H2受体拮抗剂的晶型问题 西咪替丁 有 A、 B、 C、 Z、 H等多种晶型 ,从有机溶剂中得 A型晶，其药检质量，生物利用度及疗效最佳， mp.139 l44 。 用水结晶可降低成本，但产品为混晶型。 mp.136 l44 ， 影响质量和疗效。 雷尼替丁 盐酸盐易潮解，其晶形、熔点与结晶条件有关。从异丙醇中析出结晶的熔点为 143-144 ；从乙酸乙酯乙酸中析出结晶的熔点为 135-136。9H2受体拮抗剂的晶型问题 法莫替丁 按不同结晶条件可有 A、 B两种晶型。 B型的表观密度为 0.2g ml， mp.150 l60 ， 短小三菱棒状结晶； A型的表观密度为 0.78g ml，mp.167 l70 ， 长针状结晶。 B型的活性和疗效均优于 A型。但 A型结晶较稳定，在结晶时若处理不当， B型可转变成 A型而出现混晶。成品中两种晶型的含量可用差示热量扫描法测定。 10
