1、第 七 章 肾 上 腺 素 能 药 物知识目标 ：u 了解肾上腺素能受体的分类及其生理功能 ,肾上腺素能受体激动剂和拮抗剂的作用机制 u 理解肾上腺素能受体拮抗剂的分类 ,肾上腺素能受体激动剂和 - 受体阻断剂的构效关系u 掌握 各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点；肾上腺素能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯异丙胺类药物的基本结构、理化通性学习目标能力目标：学习目标u 能写出苯乙胺类、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂和肾上腺素能 - 受体阻断剂的结构特征u 能认识盐酸肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙基肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸麻黄碱、盐酸普萘洛尔的结构式u 能应用
2、典型药物的理化性质解决该类药物的制剂制备、鉴别、贮存保管及临床应用问题本章结构图肾上腺素能药物肾上腺素能药物肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能受体拮抗剂肾上腺素能受体拮抗剂同同 步步 测测 试试类类 型型苯苯 乙乙 胺胺 类类苯苯 异异 丙丙 胺胺 类类 受受 体体 阻阻 断断 剂剂 受受 体体 阻阻 断断 剂剂 简 介肾上腺素能药物是一类作用于肾上腺素能受体的药物，包括肾上腺素能受体激动剂和肾上腺素能受体拮抗剂两大类。当药物与相应的受体结合时，产生与去甲肾上腺素相似作用，称为激动剂，也称为拟肾上腺素药；而当药物与受体结合时不产生或较少产生去甲肾上腺素的作用，或产生与去甲肾上腺
3、素作用相反的活性，称为拮抗剂，也称为抗肾上腺素药。第一节肾上腺素能受体激动剂简 介肾上腺素能激动剂是通过直接与肾上腺素能受体结合或促进肾上腺素能神经释放介质，产生拟交感作用。临床上广泛用于升高血压、抗休克、平喘和止血。相关链接肾上腺素能受体的类型、生理效应、激动剂的作用肾上腺素能受体可分为两大类： 型肾上腺素能受体（ 受体）：又可分为 1和 2亚型 ; 型肾上腺素能受体（ 受体）：又可分为 1和 2亚型 . 1受体分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上 .如血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏、肝脏； 2受体分布于突触前膜 ,主要存在于血管平滑肌、血小板、脂肪细胞。 受体的激动（兴奋）作用表现
4、为皮肤、黏膜、内脏血管收缩，使外周阻力增加，血压上升。 1受体主要分布在心脏、胃肠平滑肌和脂肪组织等 ; 2受体主要分布于支气管、血管平滑肌。 受体的激动（兴奋）作用表现为心脏兴奋，心肌收缩力加强，心率加快，从而增加心排血量，使血压上升；支气管、胃肠平滑肌松弛，脂肪组织水解和肝糖原分解等。肾上腺素能受体激动剂的作用即是上述肾上腺素能受体激动（兴奋）时所表现出的生理作用。 类 型u按药理作用分类 直接作用型。药物直接与肾上腺素能受体结合产生作用（大多数药物属于此类型）。 间接作用型。药物促进肾上腺素能神经释放神经介质而间接产生作用。 混合作用型。即直接作用和间接作用兼有。u按化学结构分类 苯乙胺类 苯异丙胺类基本结构与结构特点 基本结构为 - 苯乙胺，多数药物在侧链上含有一手性碳原子，苯环上含有羟基，其中苯环的 3， 4位上有羟基的，称为儿茶酚胺。因此本类还可分为儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类。主要药物有肾上腺素、异丙基肾上腺素、去甲肾上腺素、克仑特罗、多巴胺、沙丁胺醇等。苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂R1=R2= -OH，且在 3,4位时，为儿茶酚胺类R3多为 -OH, R4多为烷烃基取代
