1、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂第一节 概述 v一、气雾剂 的概念与特点v气雾剂 (Aerosol)系指药物与适宜的抛射剂装于具有 特制阀门系统 的耐压密封容器中制成的制剂。v胰岛素肺部给药制剂进入临床试验阶段、某些疫苗；v给药系统；新的制剂技术：脂质体、前体药物、高分子载体等v气雾剂的优点有：v 药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快；v 药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药物的稳定性；v 不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度；v 定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。 v不足：v 气雾剂需要耐压容器、阀门
2、系统以及特殊的生产设备，成本较高；v 气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；v 由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸人气雾剂使用；v 作为主要用途的吸人气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；v 抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不适或刺激。 二 、 气雾剂的分类 v1 按分散系统分类v 溶液型气雾剂 指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体 (溶液 )，以细雾状雾滴喷出。v 混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体 (混悬液 )，以雾粒状喷出
3、。v 乳剂型气雾剂 指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体 (O W或 W O型乳剂 )，以泡沫状喷出。 v2 按相的组成分类v 二相气雾剂 在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。v 三相气雾剂 在容器中存在着气体 (抛射剂所产生的气体 )、固体 (固体药物不溶于抛射剂 )和液体 (抛射剂 )三相或存在着气体、液体 (液体药物不溶于抛射剂 )和液体 (抛射剂 )三相。v二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统。 v3按医疗用途分类 v 呼吸道吸入用气雾剂 v 皮肤与黏膜用气雾剂 v 空间消毒与杀虫用气
4、雾剂 三、气雾剂的吸收（一）肺部的吸收v吸收速度极快，不亚于静脉注射v吸收面积大v气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊（二）影响药物在呼吸系统分布的因素1、呼吸气流v湍流、层流v粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比v2药物微粒的大小 气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也不同。吸入气雾剂的微粒沉积主要受 重力沉降、惯性嵌入和布朗运动 三种作用的影响。具有布朗运动的微粒其粒径约为 0.5 m， 主要沉降在肺泡囊内，因此吸人气雾剂的药物微粒大小应控制在 0.55 m范围内最适宜。 中国药典 2000年版规定：三相气雾剂的药物粒径大小应控制在 10 m以下，其中大多数应为 5 m以下，二相气雾剂雾滴大小也应控制。
