1、大连医科大学 甄宇红药物化学药物化学第七章第七章消化系统药物消化系统药物重点难点vH2受体拮抗剂的构效关系v质子泵抑制剂的分类及不可逆性质子泵抑制剂的体内转化第一节第一节抗溃疡药抗溃疡药目录v一、抗溃疡药物的分类v二、 H2受体拮抗剂v三、质子泵抑制剂一、抗溃疡药物的分类v抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝，氧化镁v抑制胃酸分泌药受体拮抗剂抗胆碱能药物 ：哌仑西平，阿托品H2 受体拮抗剂 ：西咪替丁，雷尼替丁抗胃泌素药 ：丙谷胺质子泵抑制剂：奥美拉唑v黏 膜保护药：米索前列醇，枸椽酸铋钾，硫糖铝v抗菌药：甲硝唑，克拉霉素，阿莫西林二、 H2 受体拮抗剂 v咪唑类：西咪替丁 v呋喃类：雷尼替丁 v噻唑类
2、 ：法莫替丁，尼扎替丁v哌啶甲苯醚类：罗沙替丁 分类7西咪替丁 Cimetidinev化学名 为 N-甲基 -N-2(5-甲基 -1H-咪 唑 -4-基 )甲基 硫代 -乙基 -N-氰 基胍v又名甲 氰 咪呱，泰胃美 v第一代 H2受体拮抗 剂1. 性质 西 咪替丁v稳定性在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍；加热进一步水解成胍。v鉴别反应 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀，可与一般胍类化合物相区别。灼烧放出硫化氢，使醋酸铅试纸变黑（含硫化合物的鉴别反应）。 92作用 西咪替丁v治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，对应激性溃疡也有效。v临床应用中发现停药后复发率高，需维持治疗。副作用v抗雄性激素作用，长期或用药量较大时可引起男性乳房发育和阳痿等症状，停药后即可消失；v细胞色素 P450酶抑制剂，能影响许多药物的代谢速率，与口服抗凝剂、解热镇痛药和镇静催眠药等合并用药时需注意。10盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloridev化学名 为 N-甲基 -N-25-(二甲氨基 )甲基 -2-呋 喃基 甲基 硫代 乙基 -2-硝基 -1,1乙 烯 二胺 盐 酸 盐v甲硝呋胍、呋喃硝胺v第二代 H2受体拮抗剂v为反式异构体，顺式异构体无活性
